CONCERTA

Aktiivsus- ja tähelepanuhäire (ATH)
Aktiivsus- ja tähelepanuhäire (ATH) ravi 6-aastastel ja vanematel lastel kompleksravi ühe osana, kui
toetavad meetmed üksi on ebapiisavad. Ravi tuleb läbi viia lapseea käitumishäirete spetsialisti
järelevalve all. Diagnoos peab vastama DSM-IV kriteeriumidele või RHK-10 juhendile ning tuginema
patsiendi haiguskäigule ja põhjalikele uuringutele. Diagnoosi ei saa panna ainult ühe või mitme
sümptomi olemasolu põhjal.

Sündroomi spetsiifiline etioloogia ei ole teada, mistõttu ei ole kasutusel ühtegi diagnostilist testi.
Adekvaatse diagnoosi eelduseks on meditsiinilised, eripsühholoogia, pedagoogilised ning sotsiaalsed
uuringud.

Kompleksravi hulka kuuluvad tavaliselt psühholoogilised, pedagoogilised ja sotsiaalsed meetmed
ning samuti farmakoteraapia ning see on suunatud käitumishäirega lapse stabiliseerimisele.
Käitumishäiret iseloomustavate sümptomite hulka võivad kuuluda krooniline lühike tähelepanuvõime,
tähelepanematus, emotsionaalne ebastabiilsus, impulsiivsus, mõõdukas kuni raske hüperaktiivsus,
kerged neuroloogilised nähud ja EEG (elektroentsefalogrammi) häired. Õppimine võib, kuid ei pruugi
olla kahjustatud.


Metüülfenidaatravi ei ole näidustatud kõigile ATH-ga lastele ning otsus seda ravimit kasutada peab
põhinema lapsel esinevate sümptomite raskusastme ja kestuse põhjalikul analüüsil, arvestades
sealjuures lapse vanust.

Esmatähtis on asjakohane õppekeskkond ning tavaliselt on vaja ka psühhosotsiaalset tuge. Kui
toetavad meetmed üksi on ebapiisavad, peab stimulandi määramise otsus lähtuma lapsel esinevate
sümptomite raskusastme rangest hindamisest. Metüülfenidaati tuleb alati kasutada vastavalt
ametlikule näidustusele ja vastavalt määramis-/diagnostilistele juhistele.

Ravi tuleb alustada lapse- ja/või noorukiea käitumishäirete spetsialisti järelevalve all.

Concerta tuleb vedeliku abil tervena alla neelata ning seda ei tohi närida, poolitada ega purustada (vt
lõik 4.4).

Concerta't võib manustada koos toiduga või ilma (vt lõik 5.2).

Concerta't manustatakse üks kord ööpäevas hommikul.

Ravieelne hindamine
Enne ravi määramist on vajalik läbi viia patsiendi kardiovaskulaarsete näitajate (sh vererõhu südame löögisageduse) esialgne hindamine. Üldises terviseloos tuleb ära tuua samaaegselt
kasutatavad ravimid, praegu ja varem esinenud kaasuvad haigused ja psühhiaatrilised häired või
sümptomid, kardiaalne/teadmata põhjusel äkksurm perekonnaanamneesis ja ravieelne pikkus ja
kehakaal kasvukõveral (vt lõigud

ja 4.4).

Ravi ajal toimuv jälgimine
Pidevalt tuleb jälgida kasvu ning psühhiaatrilist ja kardiovaskulaarset seisundit (vt ka lõik 4.4).

- Vererõhk ja südame löögisagedus tuleb märkida pertsentiilide tabelisse iga kord annuse
kohandamisel ja seejärel vähemalt iga 6 kuu järel;

- Pikkust, kehakaalu ja söögiisu tuleb kontrollida vähemalt iga 6 kuu järel ja pidada ka
kasvutabelit;

- De novo tekkinud või olemasolevate psühhiaatriliste häirete süvenemist tuleb jälgida iga kord
annuse kohandamisel ning seejärel vähemalt iga 6 kuu järel ja igal visiidil.

Patsiente tuleb jälgida metüülfenidaadi kasutamise muutuste, väärkasutamise või kuritarvitamise riski
suhtes.

Annuse tiitrimine
Concerta-ravi alustamisel on oluline annuse ettevaatlik tiitrimine. Annuse tiitrimist peab alustama
väikseima võimaliku annusega. Neile, kes soovivad määrata annust, mis jääb suuruselt 18 mg ja
36 mg vahele, on saadaval 27 mg annusetugevus.

Müügil võivad olla ka ravimi teised tugevused ning teised metüülfenidaati sisaldavad ravimid.

Annuseid tuleb kohandada 18 mg kaupa. Annuseid võib muuta ligikaudu nädalaste vahedega.

Concerta maksimaalne ööpäevane annus on 54 mg.

Metüülfenidaati esmakordselt saavad patsiendid
Nendel patsientidel on Concerta kliiniline kogemus piiratud (vt lõik 5.1). Concerta ei ole näidustatud

kõikidele aktiivsus- ja tähelepanuhäirega (ATH) lastele. Metüülfenidaati varem mittesaanud
patsientide raviks võib küllaldane olla väikeses annuses lühitoimeline metüülfenidaadi preparaat.
Põhjendamatult suurte metüülfenidaadi annuste vältimiseks peab raviarst annust hoolikalt tiitrima.
Concerta soovituslik algannus metüülfenidaati mittesaanutele või varem teisi stimulante saanutele on
18 mg üks kord ööpäevas.

Metüülfenidaati kasutavad patsiendid
Tabelis 1 on toodud Concerta soovituslik annus patsientidele, kes võtavad hetkel metüülfenidaati kolm
korda ööpäevas annuses 15...45 mg ööpäevas. Annustamisjuhised tuginevad kehtivatele
annustamisskeemidele ja kliinilistele uuringutele.

TABEL 1
Soovitatav üleminek teiselt metüülfenidaatvesinikkloriidi preparaadilt Concerta’le

Varasem metüülfenidaatvesinikkloriidi
Soovituslik
ööpäevane annus
Concerta annus
5 mg metüülfenidaati kolm korda ööpäevas
18 mg üks kord ööpäevas
10 mg metüülfenidaati kolm korda ööpäevas
36 mg üks kord ööpäevas
15 mg metüülfenidaati kolm korda ööpäevas
54 mg üks kord ööpäevas

Kui ühe kuu vältel ei ole annuse kohandamisel paranemisnähte ilmnenud, tuleb ravim ära jätta.

Pikaajaline (kauem kui 12 kuud) kasutamine lastel ja noorukitel
Metüülfenidaadi pikaajalise kasutamise ohutust ja efektiivsust ei ole kontrollitud uuringutes
süstemaatiliselt uuritud. Metüülfenidaat-ravi kasutamise kestus ei tohiks ja ei peaks olema
määramatu. Metüülfenidaat-ravi lõpetatakse tavaliselt puberteedi ajal või pärast seda. Kui arst
otsustab ATH-ga lastel ja noorukitel metüülfenidaati pikemaajaliselt kasutada (kauem kui 12 kuud),
tuleb perioodiliselt kontrollida ravimi pikaajalise kasutuse kasu konkreetsele patsiendile, kasutades
ravimivabu perioode, mil patsiendi seisundit hinnatakse ilma farmakoteraapiata. Metüülfenidaat-ravi
soovitatakse lapse seisundi hindamiseks katkestada vähemalt üks kord aastas (eelistatult
koolivaheaegadel). Paranemine võib jätkuda, kui ravi on kas ajutiselt või jäädavalt katkestatud.

Annuse vähendamine ja ravi katkestamine
Ravi tuleb lõpetada, kui sümptomid ei parane ühe kuu jooksul pärast asjakohast annuse kohandamist.
Kui tekib sümptomite paradoksaalne ägenemine või teised tõsised kõrvaltoimed, tuleb annuseid
vähendada või ravi katkestada.

Täiskasvanud
Noorukitel, kelle sümptomid on jäänud püsima täiskasvanueani ning kelle puhul on ravi andnud selget
kasu, võib olla asjakohane jätkata ravi täiskasvanueas. Siiski ei ole Concerta ravi alustamine
täiskasvanutel asjakohane (vt lõigud 4.4 ja 5.1).

Eakad patsiendid
Metüülfenidaati ei tohi eakatel patsientidel kasutada. Ohutus ja efektiivsus selles vanusegrupis ei ole
kindlaks tehtud.

Alla 6-aastased lapsed
Metüülfenidaati ei tohi kasutada alla 6-aastastel lastel. Ohutus ja efektiivsus selles vanusegrupis ei ole
kindlaks tehtud.

4.3

Teadaolev ülitundlikkus metüülfenidaadi või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Glaukoom.


Feokromotsütoom.

Kasutamine koos mitteselektiivsete, pöördumatu toimega monoaminooksüdaasi (MAO)
inhibiitoritega või vähemalt 14 päeva pärast seda tüüpi ravimitega teostatud ravi lõppu, kuna tekkida
võib hüpertensiivne kriis (vt lõik 4.5).

Hüpertüreoidism või türeotoksikoos.

Raske depressiooni, anorexia nervosa/anorektiliste häirete, enesetapukalduvuse, psühhootiliste
sümptomite, raskekujuliste meeleoluhäirete, mania, skisofreenia või psühhopaatiliste/piirialaste
isiksushäirete diagnoos või nende häirete varasem esinemine.

Raske ja episoodilise (I tüüpi) bipolaarse (afektiivse) häire (mis ei ole hästi kontrollitud) diagnoos või
esinemine anamneesis.

Olemasolevad kardiovaskulaarsed häired, sh raske hüpertensioon, südamepuudulikkus, arterite
oklusiivne haigus, stenokardia, hemodünaamiliselt oluline südame paispuudulikkus,
kardiomüopaatiad, müokardiinfarkt, potentsiaalselt eluohtlikud arütmiad ja ioonikanalite häired
(ioonikanalite düsfunktsioonist põhjustatud häired).

Olemasolevad peaajuveresoonte häired, peaaju aneurüsm, veresoonte häired, sh vaskuliit või insult.

Metüülfenidaat-ravi ei ole näidustatud kõigile ATH-ga lastele ning otsus ravimi kasutamiseks peab
põhinema lapse sümptomite raskusastme ja kroonilisuse väga põhjalikul hindamisel, lähtudes lapse
vanusest.

Pikaajaline kasutamine (kauem kui 12 kuud) lastel ja noorukitel
Metüülfenidaadi pikaajalise kasutamise ohutust ja efektiivsust ei ole kontrollitud uuringutes
süstemaatiliselt uuritud. Metüülfenidaat-ravi kasutamise kestus ei tohiks ja ei peaks olema määramatu.
Metüülfenidaat-ravi lõpetatakse tavaliselt puberteedi ajal või pärast seda. Pikaajalist ravi (s.o kauem
kui 12 kuud) saavatel patsientidel tuleb vastavalt lõikudes 4.2 ja 4.4 toodud juhistele ravi ajal
hoolikalt jälgida kardiovaskulaarset seisundit, kasvu, söögiisu, de novo tekkivaid või olemasolevate
psühhiaatriliste häirete süvenemist. Jälgimist nõudvaid psühhiaatrilisi häireid kirjeldatakse allpool ja
nende hulka võivad kuuluda (kuid mitte ainult) motoorsed või vokaalsed tikid, agressiivne või
vaenulik käitumine, agiteeritus, ärevus, depressioon, psühhoos, mania, luulud, ärrituvus, spontaansuse
puudumine, ravist loobumine ja ülemäärane perseveratsioon.

Arst, kes otsustab ATH-ga lastel ja noorukitel metüülfenidaati kasutada pikemate perioodide vältel
(üle 12 kuu), peab aeg-ajalt kontrollima ravimi pikaajalise kasutamise kasulikkust konkreetsele
patsiendile, kasutades ravimivabu perioode, mil patsiendi seisundit hinnatakse ilma
farmakoteraapiata. Metüülfenidaat-ravi soovitatakse lapse seisundi hindamiseks katkestada vähemalt
üks kord aastas (eelistatult koolivaheaegadel). Paranemine võib jätkuda, kui ravi on kas ajutiselt või
jäädavalt katkestatud.

Kasutamine täiskasvanutel
Ohutust ja efektiivsust ei ole tõestatud ravi alustamiseks täiskasvanutel või ravi rutiinseks jätkamiseks
pärast 18. eluaastat. Kui ravi ärajätmine nooruki 18-aastaseks saamisel ei ole edukas, võib olla vajalik
ravi jätkata täiskasvanueas. Selliste täiskasvanute puhul peab ravi jätkamise vajadust regulaarselt
uuesti hindama iga järgneva aasta suhtes.

Kasutamine eakatel
Metüülfenidaati ei tohi kasutada eakatel. Ohutus ja efektiivsus selles vanusegrupis ei ole kindlaks
tehtud.


Kasutamine alla 6-aastastel lastel
Metüülfenidaati ei tohi kasutada alla 6-aastastel lastel. Ohutus ja efektiivsus selles vanusegrupis ei ole
kindlaks tehtud.

Kardiovaskulaarne seisund
Patsientidelt, kelle puhul kaalutakse stimulantravi, tuleb võtta põhjalik anamnees (sh kardiaalse või
teadmata põhjusel äkksurma või pahaloomulise arütmia hindamine perekonnaanamneesis) ja teostada
arstlik läbivaatus, et hinnata südamehaiguse esinemist ning juhul, kui esialgsed leiud viitavad sellisele
haigusele (ka anamneesis), tuleb nende patsientide südame funktsiooni spetsialisti poolt täiendavalt
hinnata. Patsientidel, kellel tekivad metüülfenidaat-ravi ajal palpitatsioonid, pingutusel tekkiv valu
rinnus, ebaselge põhjusega minestus, düspnoe või teised südamehaigusele viitavad sümptomid, peab
spetsialist otsekohe hindama südame seisundit.

ATH-ga lastel ja noorukitel läbiviidud metüülfenidaadi kliinilistest uuringutest pärinevate andmete
analüüs näitab, et metüülfenidaati kasutavatel patsientidel võivad sageli esineda diastoolse ja
süstoolse vererõhu muutused rohkem kui 10 mmHg võrra (võrreldes kontrolltulemustega). Nende
kardiovaskulaarsete toimete lühi- ja pikaajaline mõju lastele ja noorukitele ei ole teada. Kliinilise
uuringu andmetes täheldatud toimete tõttu ei saa kliiniliste tüsistuste võimalust välistada, eriti kui
lapse- ja noorukiea ravi jätkub täiskasvanueas. Ettevaatlik tuleb olla, kui ravitakse patsiente, kelle
kaasuvaid haigusi võivad mõjutada vererõhu suurenemine või südame löögisageduse
kiirenemine. Vt lõigust 4.3 teavet seisundite kohta, mille puhul metüülfenidaat-ravi on keelatud.

Kardiovaskulaarset seisundit tuleb hoolikalt jälgida. Vererõhk ja südame löögisagedus tuleb
märkida pertsentiilide tabelisse iga kord annuse kohandamisel ja seejärel vähemalt iga 6 kuu
järel.

Metüülfenidaadi kasutamine on vastunäidustatud teatud olemasolevate kardiovaskulaarsete haiguste
korral, v.a juhul, kui nii on soovitanud spetsialist lastekardioloogia alal (vt lõik 4.3).

Äkksurm ja olemasolevad südame struktuurihäired või teised tõsised südamehaigused
Seoses kesknärvisüsteemi stimulantide tavapäraste annuste kasutamisega on lastel, kellest mõnel olid
südame struktuurihäired või teised tõsised südameprobleemid, täheldatud äkksurma. Kuigi mõned
tõsised südameprobleemid võivad ka ise suurendada äkksurma riski, ei soovitata stimulante lastele ja
noorukitele, kellel on teadaolevalt südame struktuurihäired, kardiomüopaatia, tõsised südame
rütmihäired või teised tõsised südameprobleemid, mis võivad neil suurendada stimulantide
kasutamisega seotud sümpatomimeetilisi toimeid.

Väärkasutamine ja kardiovaskulaarsed nähud
Kesknärvisüsteemi stimulantide väärkasutamine võib olla seotud äkksurma ja teiste tõsiste
kardiovaskulaarsete kõrvaltoimetega.

Peaajuveresoonte häired
Vt lõik 4.3 peaajuveresoonte seisundid, mille puhul metüülfenidaat-ravi on vastunäidustatud.
Patsiente, kellel esinevad täiendavad riskifaktorid (nagu kardiovaskulaarsed haigused anamneesis,
samaaegselt kasutatavad ravimid, mis suurendavad vererõhku), tuleb pärast metüülfenidaat-ravi
alustamist igal visiidil neuroloogiliste nähtude ja sümptomite suhtes hinnata.

Tundub, et peaaju veresoonte põletik on metüülfenidaat-ravi korral väga harva esinev
idiosünkraatiline reaktsioon. On vähe tõendeid, mis viitavad sellele, et kõrgema riskiga patsiente saab
tuvastada ja sümptomite esialgne ilmnemine võib olla esimeseks viiteks kliinilisele probleemile.
Varajane diagnoosimine, mis põhineb arvestataval kahtlusel, võimaldab metüülfenidaat-ravi kiirelt
lõpetada ja vastava raviga varakult alustada. Seda diagnoosi tuleb seega kahtlustada kõigil
patsientidel, kellel tekivad metüülfenidaat-ravi ajal uued neuroloogilised sümptomid, mis on vastavad
peaaju isheemiale. Nende sümptomite hulka võivad kuuluda raske peavalu, tuimus, nõrkus, halvatus
ja koordinatsiooni-, nägemis-, kõne-, enese väljendamise või mäluhäired.


Hemipleegilise tserebraalse paralüüsiga patsientidel ei ole metüülfenidaat-ravi vastunäidustatud.

Psühhiaatrilised häired
ATH-ga kaasuvad sageli psühhiaatrilised häired ja nendega tuleb stimulantide määramisel arvestada.
Psühhiaatriliste sümptomite ilmnemisel või olemasolevate psühhiaatriliste häirete süvenemisel tohib
metüülfenidaati kasutada ainult juhul, kui ravist tulenev kasu kaalub üles potentsiaalsed ohud
patsiendile.

Psühhiaatriliste häirete teket või süvenemist tuleb jälgida iga kord annuse kohandamisel,
seejärel vähemalt iga 6 kuu järel ning igal visiidil; kohane võib olla ravi lõpetamine.

Olemasolevate psühhootiliste või maniakaalsete sümptomite süvenemine
Metüülfenidaadi manustamine psühhootilistele patsientidele võib süvendada käitumis- ja
mõtlemishäirete sümptomeid.

Uute psühhootiliste või maniakaalsete sümptomite ilmnemine
Ravi käigus ilmnevad psühhootilised sümptomid (nägemis-/kompimis-/kuulmishallutsinatsioonid ja
luulud) või mania lastel ja noorukitel, kellel varasemalt psühhootilisi haigusi või maniat ei esinenud,
võivad olla tingitud metüülfenidaadi kasutamisest tavapärastes annustes. Maniakaalsete või
psühhootiliste sümptomite ilmemisel tuleb tekkepõhjusena arvestada ka metüülfenidaadiga ja vajalik
võib olla ravi lõpetamine.

Agressiivne või vaenulik käitumine
Stimulantidega ravi võib põhjustada agressiivsuse või vaenulikkuse teket või süvenemist.
Metüülfenidaadiga ravitavaid patsiente tuleb hoolikalt jälgida agressiivse käitumise või vaenulikkuse
suhtes ravi alustamisel, iga kord annuse kohandamisel ja seejärel vähemalt iga 6 kuu järel ja igal
visiidil. Arstid peaksid hindama ravirežiimi kohandamise vajadust patsientidel, kellel esinevad
käitumishäired, pidades meeles, et sobida võib annuse suurendamine või vähendamine. Võib kaaluda
ravi katkestamist.

Kalduvus suitsiidile
Arstid peaksid patsiente, kellel ATH ravimise ajal tekivad suitsiidimõtted või -käitumine, otsekohe
hindama. Arvestada tuleb ka kaasuvate psühhiaatriliste seisundite süvenemisega ja metüülfenidaat-
ravi võimaliku põhjusliku rolliga. Vajalik võib olla kaasuva psühhiaatrilise seisundi ravi ja kaaluda
tuleb metüülfenidaat-ravi katkestamist.

Tikid
Metüülfenidaati seostatakse motoorsete ja verbaalsete tikkide tekke või ägenemisega. Teatatud on ka
Tourette’i sündroomi süvenemisest. Enne metüülfenidaadi kasutust tuleb võtta perekonna anamneesi
andmed ja last tikkide või Tourette’i sündroomi suhtes kliiniliselt hinnata. Metüülfenidaat-ravi ajal
tuleb patsiente regulaarselt jälgida tikkide tekke või süvenemise suhtes. Monitoorimine tuleb läbi
viia iga kord annuse kohandamisel ja seejärel vähemalt iga 6 kuu järel või igal visiidil.

Ärevus, agiteeritus või pingeseisund
Metüülfenidaadi kasutamist seostatakse olemasoleva ärevuse, agiteerituse või pingeseisundi
süvenemisega. Enne metüülfenidaadi kasutamist tuleb ärevust, agiteeritust või pingeseisundit
kliiniliselt hinnata ja patsiente ravi ajal nende sümptomite ilmnemise või süvenemise suhtes
regulaarselt jälgida (iga kord annuse kohandamisel ja seejärel vähemalt iga 6 kuu järel või igal
visiidil).

Bipolaarse häire vormid
Eriti ettevaatlik tuleb olla juhul, kui metüülfenidaati kasutatakse ATH raviks patsientidel, kellel on
kaasuv bipolaarne häire (sh ravimata I tüüpi bipolaarne häire või teised bipolaarse häire vormid), kuna
sellistel patsientidel on võimalik soodumus segatüüpi/mania episoodide tekkeks. Enne
metüülfenidaat-ravi alustamist tuleb patsiente hoolikalt jälgida kaasuvate depressioonisümptomite
suhtes ja teha kindlaks, kas neil patsientidel on bipolaarse häire tekkeoht; sellise eelneva hindamise

hulka peavad kuuluma üksikasjalised andmed psühhiaatrilisest terviseloost, sh suitsiidi, bipolaarsete
häirete ja depressiooni esinemine perekonnaanamneesis. Nende patsientide puhul on oluline
hoolikas ja pidev jälgimine (vt ülal „Psühhiaatrilised häired“ ja lõik 4.2). Patsiente tuleb nende
sümptomite suhtes jälgida iga kord annuse kohandamisel ja seejärel vähemalt iga 6 kuu järel ja
igal visiidil.

Kasvamine
Pikaajalist metüülfenidaat-ravi saanud lastel on täheldatud kehakaalu suurenemise ja pikkuskasvu
mõõdukat pidurdumist.

Metüülfenidaadi mõju lõplikule pikkusele ja kehakaalule ei ole hetkel teada ja seda uuritakse.

Metüülfenidaat-ravi ajal tuleb jälgida kasvu: pikkus, kehakaal ja söögiisu tuleb fikseerida
vähemalt iga 6 kuu järel ja pidada ka kasvutabelit. Patsientidel, kes ei võta kaalus ega pikkuses
ootuspäraselt juurde, võib vajalikuks osutuda ravi katkestamine.

Krambid
Epilepsiaga patsientidel tuleb metüülfenidaati kasutada ettevaatusega. Metüülfenidaat võib alandada
krambiläve, kui patsiendil on olnud krampe, EEG häireid ilma krampideta ja harva ka siis, kui
patsiendil ei ole olnud krampe ega EEG häireid. Krampide esinemissageduse suurenemise või uute
krampide ilmnemise korral tuleb metüülfenidaadi kasutamine lõpetada.

Kuritarvitamine, väärkasutamine ja kasutamise muutused
Patsiente tuleb hoolikalt jälgida metüülfenidaadi kasutamise muutuste, väärkasutamise või
kuritarvitamise riski suhtes.

Metüülfenidaati tuleb ettevaatusega kasutada teadaoleva ravimi- või alkoholisõltuvusega patsientidel
võimaliku kuritarvitamise, väärkasutamise või kasutamise muutuste tõttu.

Metüülfenidaadi krooniline kuritarvitamine võib viia märkimisväärse tolerantsuse ja psühholoogilise
sõltuvuse tekkeni, millega kaasnevad erinevatel astmetel käitumishäired. Tekkida võivad
psühhootilised episoodid, eriti vastusena parenteraalsele kuritarvitamisele.

ATH raviks mõeldud kuuri valimisel tuleb arvestada patsiendi iga, kaasuvate ravimite väärkasutamise
riskifaktorite (nt kaasuv tõrges-trotslik käitumine või käitumishäire ja bipolaarne häire) olemasolu
ning varasemat või praegust raviainete kuritarvitamist. Ettevaatus on vajalik emotsionaalselt
ebastabiilsete patsientide korral (nt ravimi- või alkoholisõltuvusega anamneesis), sest sellised
patsiendid võivad oma initsiatiivil annust tõsta.

Mõnedele kõrge ainete kuritarvitamise riskiga patsientidele ei pruugi ravi metüülfenidaadi või teiste
stimulantidega sobida ja kaaluda tuleks mitte-stimulantravi võimalust.

Ravi lõpetamine
Ravimi kasutamise lõpetamisel on vajalik patsiendi hoolikas jälgimine, kuna võivad avalduda seni
varjatuna kulgenud depressioon ning krooniline üliaktiivsus. Mõnede patsientide puhul võib olla
vajalik pikemaajalisem jälgimine.

Hoolikas jälgimine on vajalik pärast kuritarvitamise lõpetamist, kuna siis võib tekkida raske
depressioon.

Väsimus
Metüülfenidaati ei tohi kasutada tavalise väsimusseisundi profülaktikaks ega raviks.

Abiained: galaktoosi talumatus
See ravim sisaldab laktoosi: harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasi puudulikkuse ja
glükoosi-galaktoosi imendumishäirega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.


Metüülfenidaadi ravimvormi valik
Metüülfenidaati sisaldava ravimi ravimvormi valik oleneb soovitud toime kestusest ning selle teeb
spetsialist individuaalselt.

Ravimi skriining
Ravim sisaldab metüülfenidaati, mis võib anda valepositiivse tulemuse laboratoorsetes amfetamiini
tuvastamise testides (eelkõige antikehi tuvastavas testis).

Neeru- või maksapuudulikkus
Puudub metüülfenidaadi kasutamise kogemus neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel.

Hematoloogilised toimed
Metüülfenidaadi kasutamise pikaajaline ohutus ei ole lõplikult teada. Leukopeenia,
trombotsütopeenia, aneemia või teiste muutuste korral, sh muutused, mis viitavad tõsistele neeru- või
maksahaigustele, tuleb kaaluda ravi katkestamist.

Võimalik seedekulgla takistus
Kuna Concerta tablett ei deformeeru ja ei muuda seedekulglas nähtavalt kuju, ei tohi seda tavaliselt
manustada patsientidele, kellel on olemasolev raske seedekulgla ahenemine (patoloogiline või
iatrogeenne) või patsientidele, kellel on düsfaagia või esineb märkimisväärseid raskusi tablettide
neelamisega. Harva on täheldatud obstruktiivseid sümptomeid patsientidel, kellel on teadaolevad
striktuurid, mis tekivad seoses seedimisprobleemidega selliste ravimite puhul, mis ei deformeeru ning
vabastavad toimeainet pikaajaliselt.

Kuna Concerta tablett vabastab toimeainet pikaajaliselt, tohivad seda kasutada ainult patsiendid, kes
suudavad tableti tervelt alla neelata. Patsiente tuleb teavitada, et Concerta tuleb vedeliku abil tervelt
alla neelata. Tablette ei tohi närida, poolitada ega purustada. Ravim paikneb kestas, mis ei imendu ja
mis on mõeldud selleks, et ravimit kontrollitud kiirusega vabastada. Tableti kest viiakse organismist
välja; patsiendid ei peaks muretsema, kui nad märkavad aeg-ajalt väljaheites midagi sellist, mis
meenutab tabletti.

Farmakokineetilised Ei ole teada, mil viisil võib metüülfenidaat mõjutada samaaegselt manustatavate ravimite
plasmakontsentratsioone. Seetõttu tuleb metüülfenidaadi kombineerimisel teiste ravimitega olla
ettevaatlik, eelkõige kitsa terapeutilise vahemikuga ravimite korral.

Metüülfenidaat ei metaboliseeru tsütokroom P450 toimel kliiniliselt olulisel määral. Tsütokroom
P450 indutseerijatel või inhibiitoritel eeldatavalt puudub oluline mõju metüülfenidaadi
farmakokineetikale. Ja vastupidi, metüülfenidaadi d- ja l-enantiomeerid ei inhibeeri oluliselt
tsütokroom P450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 või 3A.

Siiski on teatiste põhjal saadud viiteid, et metüülfenidaat võib pärssida kumariini antikoagulantide,
antikonvulsantide (nt fenobarbitaal, fenütoiin, primidoon) ja mõnede antidepressantide (tritsüklilised
ja selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid) metabolismi. Metüülfenidaadiga ravi alustamisel
või lõpetamisel võib olla vajalik juba kasutatavate ravimite annuste kohandamine ja
plasmakontsentratsioonide (või kumariini korral hüübimisaja) jälgimine.

Farmakodünaamilised koostoimed
Antihüpertensiivsed ravimid
Metüülfenidaat võib vähendada hüpertensiooni ravis kasutatavate ravimite efektiivsust.


Kasutamine koos vererõhku tõstvate ravimitega
Ettevaatus on vajalik patsientide korral, keda ravitakse metüülfenidaadi ja mõne teise potentsiaalselt
vererõhku tõstva ravimiga (vt ka lõik 4.4, kardiovaskulaarne seisund ja peaajuveresoonte häired).

Võimaliku hüpertensiivse kriisi tõttu on metüülfenidaat vastunäidustatud patsientidel, kes saavad ravi
(praegu või eelnenud kahel nädalal) mitteselektiivsete pöördumatu toimega MAO-inhibiitoritega (vt
lõik 4.3).

Kasutamine koos alkoholiga
Alkoholi toimel võivad psühhoaktiivsete ravimite, sh metüülfenidaadi, kesknärvisüsteemi
kõrvaltoimed tugevneda. Seetõttu soovitatakse patsientidel ravi ajal alkoholi mitte kasutada.

Kasutamine koos halogeenitud anesteetikumidega
Operatsiooni ajal võib vererõhk järsku tõusta. Kui operatsioon on plaaniline, tuleks
operatsioonipäeval metüülfenidaati mitte kasutada.

Kasutamine koos tsentraalselt toimivate alfa-2 agonistidega (nt klonidiin)
Metüülfenidaadi pikaajalise kasutamise ohutust kombinatsioonis klonidiini või teiste tsentraalselt
toimivate alfa-2 agonistidega ei ole süstemaatiliselt hinnatud.

Kasutamine koos dopaminergiliste ravimitega
Metüülfenidaadi manustamisel koos dopaminergiliste ravimitega, sh antipsühhootikumidega, on
soovitatav ettevaatus. Kuna metüülfenidaadi valdavaks toimeks on suurendada ekstratsellulaarse
dopamiini taset, võib metüülfenidaati, manustamisel koos otseste ja kaudsete dopamiini agonistidega
(sh DOPA ja tritsükliliste antidepressantidega) või dopamiini antagonistidega, sh
antipsühhootikumidega, seostada farmakodünaamiliste koostoimetega.

Rasedus
Andmed metüülfenidaadi raseduseaegse kasutuse kohta on piiratud.

Spontaansetes juhuraportites on teatatud vastsündinute kardiorespiratoorse toksilisuse, eriti loote
tahhükardia ja respiratoorse distressi juhtudest.

Loomkatsed on näidanud reproduktsioonitoksilisust emasloomale toksiliste annuste puhul (vt lõik
5.3).

Metüülfenidaati ei ole soovitatav kasutada raseduse ajal, v.a juhul, kui on kliiniliselt otsustatud, et
ravi edasilükkamine võib kujutada rasedusele suuremat ohtu.

Imetamine
Metüülfenidaati on leitud metüülfenidaadiga ravitud naiste rinnapiimast.

Ühel juhul on teatatud imikust, kellel esines ekspositsiooniperioodil täpsustamata kaalulangus, kuid
kelle kehakaal taastus ja suurenes pärast ema metüülfenidaat-ravi katkestamist. Riski rinnaga
toidetavale lapsele ei saa välistada.

Tuleb otsustada, kas lõpetada rinnaga toitmine või lõpetada/hoiduda metüülfenidaat-ravist, võttes
arvesse rinnaga toitmisest tulenevat kasu lapsele ja ravist saadavat kasu naisele.

Fertiilsus
Mittekliinilistes uuringutes ei ole asjakohaseid toimeid täheldatud.

Metüülfenidaat võib põhjustada pearinglust, unisust ja nägemishäireid, sh nägemiskohastumise
raskusi, kahelinägemist ja nägemise hägustumist. See võib omada mõõdukat toimet autojuhtimise ja
masinate käsitsemise võimele. Patsiente tuleb nende võimalike toimete suhtes hoiatada ning
soovitada, et nimetatud kõrvaltoimete tekkimisel peaksid nad vältima potentsiaalselt ohtlikke tegevusi
nagu autojuhtimine või masinate käsitsemine.

Allolev tabel näitab kõiki lastel, noorukitel ja täiskasvanutel teostatud kliinilistes uuringutes ja
turuletulekujärgsetes kõrvaltoime teatistes täheldatud Concerta kõrvaltoimeid, samuti neid
kõrvaltoimeid, millest on teatatud seoses teiste metüülfenidaatvesinikkloriidi ravimvormidega. Kui
Concerta ja teise metüülfenidaadi ravimvormi kõrvaltoimete esinemissagedused olid erinevad,
kasutati andmebaasides olevat suurimat esinemissagedust.

Esinemissageduse hindamine:
väga sage (≥ 1/10)
sage (≥ 1/100 kuni < 1/10)
aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100)
harv (≥ 1/10000 kuni < 1/1000)
väga harv (< 1/10000)
teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Organsüsteemi
Ravimi kõrvaltoime
klass
Esinemissagedus

Väga
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata
sage





Infektsioonid

Nasofarüngiit,




ja
ülemiste
infestatsioonid
hingamisteede
infektsioon#,
sinusiit#
Vere ja




Aneemia†,
Pantsütopeenia
lümfisüsteemi
leukopeenia†,
häired
trombotsüto-

peenia,
trombotsüto-
peeniline purpur
Immuun-


Ülitundlikkus-



süsteemi
reaktsioonid,
häired
nagu angio-

neurootiline
ödeem,
anafülaktilised
reaktsioonid,
kõrva turse,
villilised
seisundid,
eksfoliatiivsed
seisundid,
urtikaariad,
kihelus,
lööbed ja
eruptsioonid

Organsüsteemi
Ravimi kõrvaltoime
klass
Esinemissagedus

Väga
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata
sage





Ainevahetus-

Anoreksia,




ja toitumis-
söögiisu
häired*
vähenemine†,
kehakaalu ja
pikkuse
juurdekasvu
mõõdukas
vähenemine
pikaajalisel
kasutamisel
lastel*
Psühhiaatrili-
Unetus,
Anoreksia,
Psühhootilised
Mania*†,
Suitsiidikatse
Luulud*†,
sed häired*
närvili-
afektilabiilsus,
häired*,
desorien-
(sh lõpule viidud mõtlemis-
sus
agressiivsus*,
kuulmis-,
tatsioon,
suitsiid)* †,
häired*,
agiteeritus*,
nägemis- ja
libiido
mööduv
sõltuvus.
ärevus*†,
kompimishallutsi-
häired,
meeleolu
Kirjeldatud on
depressioon*,
natsioon*, viha,
segasus-
langus*,
kuritarvitamise
ärrituvus,
enesetapumõtted*, seisund†
mõtlemishäired,
ja sõltuvuse
ebaharilik
meeleolu muutus,
apaatia†, teatud
juhte
käitumine,
rahutus†,
tegevuste
(sagedamini
meeleolu
pisaravalmidus,
kordamine,
toimeainet
kõikumine,
Tourette’i
ülemäärane
kiiresti
tikid*, uinumis-
sündroomi või
keskendumine
vabastavate
raskused#,
olemasolevate
ravimvormide
depressiivne
tikkide
korral).
meeleolu#,
süvenemine*,
depressioon#,
logorröa,
libiido
ülivalvsus,
vähenemine#,
unehäired
pingetunne#,
bruksism#,
paanikahoog#
Närvisüsteemi
Peavalu
Pearinglus,
Sedatsioon,

Krambid,
Peaajuvere-
häired

düskineesia,
treemor†, letargia#
koreoatetoidsed
soonte häired*†

psühho-
liigutused,
(sh vaskuliit,
motoorne
pöörduv
peaaju
hüperaktiivsus,
isheemilis-
hemorraagiad,
unisus,
neuroloogiline
insuldid,
paresteesia#,
puudulikkus,
peaajuvere-
pingepeavalu#
pahaloomuline
soonte arteriit,
neuroleptiline
peaajuvere-
sündroom (PNS;
soonte
teated selle kohta oklusioon),
olid puudulikult
Grand mal
dokumentee-
tüüpi krambid*,
ritud ja enamikel migreen†
juhtudel said
patsiendid ka
teisi ravimeid,
nii et metüülfeni-

Organsüsteemi
Ravimi kõrvaltoime
klass
Esinemissagedus

Väga
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata
sage





daadi roll selle
sündroomi
tekkimises on
ebaselge)
Silma

Akommodat-
Hägune
Nägemis-

Müdriaas
kahjustused
sioonihäire#
nägemine†,
kohastumis

kuivsilmsus#
raskused,

nägemis-
kahjustus,
kaheli-
nägemine
Kõrva ja

Vertiigo#




labürindi
kahjustused
Südame

Arütmia,
Valu rinnus
Steno-
Südameseiskus,
Supraventriku-
häired*
tahhükardia,
kardia
müokardiinfarkt
laarne
südamepeks-
tahhükardia,
lemine
bradükardia,

ventrikulaarsed
ekstrasüstolid†,
ekstrasüstolid†
Vaskulaarsed

Hüpertensioon
Kuumahood#

Peaajuvere-

häired*

soonte arteriit
ja/või oklusioon,
jäsemete
külmus†,
Raynaud’
sündroom
Respiratoor-

Köha,
Düspnoe†



sed, rindkere ja
orofarüngeaalne
mediastiinumi
valu
häired

Seedetrakti

Valu ülakõhus,
Kõhukinnisus†



häired
kõhulahtisus,


iiveldus†,
ebamugavus-
tunne kõhus,
oksendamine,
suukuivus†,
düspepsia#
Maksa ja


Maksaensüümide

Ebanormaalne

sapiteede
aktiivsuse tõus
maksa-
häired
funktsioon, sh
hepaatiline
kooma
Naha ja

Alopeetsia,
Angioneurootiline Hüper-
Multiformne

nahaaluskoe
kihelus, lööve,
ödeem, villilised
hidroos†,
erüteem,
kahjustused
urtikaaria
seisundid,
makulaar-
eksfoliatiivne
eksfoliatiivsed
ne lööve,
dermatiit, paikne
seisundid
erüteem
ravimilööve

Organsüsteemi
Ravimi kõrvaltoime
klass
Esinemissagedus

Väga
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata
sage





Lihas-skeleti ja
Artralgia,
Müalgia†,

Lihaskrambid

sidekoe
lihasjäikus#,
lihastõmblused
kahjustused
lihasspasmid#

Neerude ja


Hematuuria,



kuseteede
pollakisuuria
häired
Reproduktiivse
Erektsiooni-

Güneko-


süsteemi ja
häire#
mastia
rinnanäärme
häired
Üldised häired

Palavik, kasvu
Valu rinnus

Kardiaalne
Ebamugavus-
ja manustamis-
pidurdumine
äkksurm*
tunne rinnus†,
koha
pikaajalisel
hüperpüreksia
reaktsioonid
kasutamisel

lastel*,
väsimus†,
ärrituvus#,
äkilisus#,
asteenia#, janu#
Uuringud

Muutused
Südamekahin*,

Seerumi alkaalse
vererõhus ja
maksaensüümide
fosfataasi taseme
südame
aktiivsuse tõus
tõus, seerumi
löögisageduses

bilirubiini
(tavaliselt
taseme tõus†,
suurenemine)*,
trombotsüütide
kehakaalu
arvu langus,
vähenemine*,
leukotsüütide
alaniinamino-
arvu
transferaasi
kõrvalekalded
sisalduse
suurenemine#
* Vt lõik 4.4
# Esinemissagedused pärinevad täiskasvanute kliinilistest uuringutest ja nende arvestamisel ei ole kasutatud
laste ja noorukite uuringuandmeid; võib olla asjakohane ka laste ja noorukite suhtes.
† Esinemissagedused pärinevad laste ja noorukite kliinilistest uuringutest ning nendest on suurema
esinemissagedusega teatatud täiskasvanute kliinilistes uuringutes.

Üleannustamise ravimisel tuleb arvestada metüülfenidaadi viivitatud vabanemist pikenenud
toimeajaga ravimvormidest.

Nähud ja sümptomid
Ägeda üleannustamise tulemusena (tingitud peamiselt kesknärvisüsteemi ja sümpaatilise
närvisüsteemi ülestimulatsioonist) tulemusel võib tekkida oksendamine, agiteeritus, treemorid,
hüperrefleksia, lihastõmblused, krambid (võib järgneda kooma), eufooria, segasus, hallutsinatsioonid,
deliirium, higistamine, õhetushood, peavalu, hüperpüreksia, tahhükardia, südamepekslemine,
südamerütmi häired, hüpertensioon, müdriaas ja limaskestade kuivus.


Ravi
Spetsiifiline antidoot metüülfenidaadi üleannustamise korral puudub.

Ravi on toetav.

Patsienti tuleb kaitsta enesevigastamise ning väliste stiimulite eest, mis võiksid olemasolevat
ülestimulatsiooni veelgi suurendada. Kui nähud ja sümptomid ei ole liiga rasked ja patsient on
teadvusel, võib maosisu eemaldada oksendamise esilekutsumise või maoloputuse teel. Enne
maoloputust kontrollida võimalikku agiteeritust ja krambihoogude olemasolu ning kaitsta
hingamisteid. Teised soole detoksifikatsiooni meetmed on aktiveeritud söe ja lahtistite manustamine.
Raske intoksikatsiooni korral antakse enne maoloputuse läbiviimist hoolikalt tiitritud annus
bensodiasepiini.

Vereringe ja hingamisfunktsiooni säilitamiseks tuleb rakendada intensiivravi; hüperpüreksia korral
võib vajalik olla kehaväline jahutamine.

Peritoneaaldialüüsi ja kehavälise hemodialüüsi tõhusus metüülfenidaadi üleannustamise korral ei ole
tõestatud.

Farmakoterapeutiline rühm: tsentraalse toimega sümpatomimeetikumid
ATC-kood: N06BA04

Toimemehhanism
Metüülfenidaatvesinikkloriid on nõrgatoimeline kesknärvisüsteemi (KNS) stimulant.
Toimemehhanism ATH korral ei ole teada. Arvatakse, et metüülfenidaat blokeerib noradrenaliini ja
dopamiini tagasihaaret presünaptilises neuronis ning suurendab nimetatud monoamiinide vabanemist
ekstraneuronaalsesse ruumi. Metüülfenidaat on d- ja l-isomeeride ratseemiline segu. D-isomeer on
farmakoloogiliselt aktiivsem kui l-isomeer.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Oluliste tähtsustega kliinilistes uuringutes hinnati Concerta’t 321 patsiendil, kes olid juba
metüülfenidaadi vahetult toimeainet vabastavate ravimitega stabiliseeritud ning 95-l patsiendil, kes ei
olnud saanud metüülfenidaati vahetult toimeainet vabastavat ravimit.

Kliiniliste uuringute põhjal püsisid Concerta toimed 12 tundi pärast annuse võtmist, kui ravimit võeti
üks kord ööpäevas hommikuti.

Kolmes topeltpimedas platseebokontrolliga uuringus, mis kestsid 5...13 nädalat, osales kaheksasada
üheksakümmend üheksa (899) ATH diagnoosiga täiskasvanud patsienti vanuses 18...65 aastat. Teatud
lühiajalist efektiivsust näidati Concerta annusevahemikus 18...72 mg ööpäevas, mille püsimist ei ole
aga näidatud üle 5 nädala. Ühes uuringus defineeriti ravivastusena CAARS (Conners’ Adult ADHD
Rating Scales, Conner’i täiskasvanute ATH hinnanguskaala) ATH sümptomite koguskoori vähemalt
30%-list vähenemist esialgsega võrreldes nädalal 5 (tulemusnäitaja), kusjuures andmete analüüsil
eeldati, et uuritavatel, kelle kohta puudusid viimase visiidi andmed, ravivastus puudus. Võrreldes
platseeboga esines ravivastus oluliselt sagedamini patsientidel, kes said raviks Concerta’t annustes 18,
36 või 72 mg ööpäevas. Kahes ülejäänud uuringus, kus samuti analüüsil eeldati, et uuritavad, kelle
kohta puudusid viimase visiidi andmed, ei allunud ravile, leiti Concerta puhul teatud arvulisi eeliseid
platseeboga võrreldes, kuid Concerta ja platseebo võrdlemisel ei leitud statistiliselt olulist erinevust
eelnevalt defineeritud ravivastuse kriteeriumitele vastavate patsientide osakaalus.

Imendumine
Metüülfenidaat imendub täielikult. Pärast Concerta suukaudset manustamist täiskasvanutele lõhustub
ravimi kate, andes algse maksimaalse ravimikontsentratsiooni ligikaudu 1...2 tunni pärast. Kahes
sisemises ravimikihis sisalduv metüülfenidaat vabaneb järk-järgult järgmise mõne tunni jooksul.
Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu 6...8 tunni pärast, mille möödudes
hakkab metüülfenidaadi sisaldus järk-järgult vähenema. Üks kord ööpäevas võetud Concerta
vähendab maksimaalsete ja minimaalsete kontsentratsioonide vahelist kõikumist, mida on seostatud
toimeainet vahetult vabastavate metüülfenidaadi vormidega, kui neid manustatakse kolm korda
ööpäevas. Üks kord ööpäevas võetud Concerta imendumine on üldiselt võrreldav tavapäraste
toimeainet vahetult vabastavate preparaatidega.

Concerta 18 mg üks kord ööpäevas manustamisel 36 täiskasvanule olid keskmised farmakokineetika
näitajad: C 3,7
6,8
41,8
3,5
max
± 1,0 (ng/ml), Tmax
± 1,8 (h), AUCinf
± 13,9 (ng.h/ml) ja t½
± 0,4 (h).

Ravimi ühekordsel ja korduval üks kord ööpäevas manustamisel Concerta farmakokineetilistes
omadustes erinevusi ei leitud, mis viitab, et ravim ei kuhju olulisel määral. Korduval üks kord
ööpäevas võtmisel on AUC ja t samasugused kui pärast esimest Concerta 18 mg annust.
1/2

Pärast Concerta ühekordsete 18 mg, 36 mg ja 54 mg ööpäevas annuste manustamist täiskasvanutele
olid metüülfenidaadi C ja AUC
proportsionaalsed annusega.
max
(0-inf)

Jaotumine
Metüülfenidaadi plasmakontsentratsioonid täiskasvanutel vähenevad pärast suukaudset manustamist
bieksponentsiaalselt. Metüülfenidaadi poolväärtusaeg pärast Concerta suukaudset manustamist oli
ligikaudu 3,5 h. Metüülfenidaadi ja selle metaboliitide seonduvus valkudele on ligikaudu 15%.
Metüülfenidaadi jaotusruumala on ligikaudu 13 l/kg.

Biotransformatsioon
Inimestel metaboliseeritakse metüülfenidaat peamiselt alfa-fenüül-piperidiin-äädikhappeks (PPA,
ligikaudu 50 korda suurem muutumatul kujul toimeaine sisaldusest) deesterifikatsiooni teel.
Metaboliidi farmakoloogiline aktiivsus on väike. Täiskasvanutel on üks kord ööpäevas võetud
Concerta metabolism sarnane kolm korda ööpäevas võetud metüülfenidaadile (hinnatud PPA
metabolismi kaudu). Ühekordselt või korduvalt üks kord ööpäevas võetud Concerta metabolismid on
sarnased.

Eritumine
Täiskasvanutel oli metüülfenidaadi eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast Concerta manustamist
ligikaudu 3,5 tundi. Pärast suukaudset manustamist väljus ligikaudu 90% annusest uriiniga ning
1...3% väljaheitega metaboliitide kujul 48…96 tunni jooksul. Uriinis on sedastatavad väikesed
muutumatul kujul metüülfenidaadi kogused (alla 1%). Peamine uriinis sisalduv metaboliit on alfa-
fenüül-piperidiin-äädikhape (60…90%).

Pärast radiomärgistatud metüülfenidaadi suukaudset manustamist inimestele sedastati ligikaudu 90%
radioaktiivsusest uriinis. Peamine metaboliit uriinis oli PPA, mis moodustas ligikaudu 80% annusest.

Toidu mõjud
Puudusid märkimisväärsed erinevused Concerta farmakokineetiliste või farmakodünaamiliste
omaduste osas, kui ravimit võeti kas suure rasvasisaldusega hommikusöögi järel või tühja kõhuga.

Patsientide erirühmad
Sugu
Tervetel täiskasvanutel olid Concerta keskmised annuse järgi kohandatud AUC
väärtused
(0-inf)
36,7 ng.h/ml meestel ja 37,1 ng.h/ml naistel ning rühmade vahel ei täheldatud erinevusi.


Rass
Tervetel täiskasvanutel, kes said Concerta-ravi, oli annuse järgi kohandatud AUC
eri rahvuste
(0-inf)
rühmades samasugune. Siiski ei pruugi valimi suurus olla piisav, et teha kindlaks etnilisi erinevusi
farmakokineetika suhtes.

Vanus
Concerta farmakokineetikat ei ole alla 6-aastastel lastel uuritud. 7…12-aastastel lastel oli Concerta
18 mg, 36 mg ja 54 mg (keskmine±SD) farmakokineetika: C
6,0
max
±1,3, 11,3±2,6 ja 15,0±3,8 ng/ml,
vastavalt, T 9,4
50,4
max
±0,02, 8,1±1,1, 9,1±2,5 h, vastavalt, ja AUC0-11,5
±7,8, 87,7±18,2,
121,5±37,3 ng.h/ml, vastavalt.

Neerupuudulikkus
Concerta kasutamise kogemus neerupuudulikkusega patsientidel on ebapiisav. Pärast radiomärgistatud
metüülfenidaadi suukaudset manustamist inimesele metaboliseerus metüülfenidaat ulatuslikult ning
ligikaudu 80% radioaktiivsusest väljus uriiniga PPA vormis. Et neerude kaudu eritumine ei ole
metüülfenidaadi kliirensi olulisim osa, arvatakse, et neerupuudulikkuse mõju Concerta
farmakokineetikasse on vähene.

Maksapuudulikkus
Concerta kasutamise kogemus maksapuudulikkusega patsientidel on ebapiisav.

Kantserogeensus
Eluaegsetes kantserogeensuse uuringutes rottidel ja hiirtel täheldati pahaloomuliste maksatuumorite
arvu suurenemist (ainult isastel hiirtel). Selle tähelepaneku tähtsus inimestele ei ole teada.

Metüülfenidaat ei mõjutanud kliinilisest annusest mõned korrad suurema annuse manustamisel
paljunemisvõimet ega viljakust.

Rasedus-embrüonaalne/fetaalne areng
Metüülfenidaati ei peeta rottidele ja küülikutele teratogeenseks. Lootetoksilisust (s.o kogu pesakonna
kaotus) ja toksilisust emale täheldati rottidel emasloomale toksiliste annuste kasutamisel.

Butüülhüdroksütolueen (E321)
Tselluloosatsetaat
Hüpromelloos (E464)
Kontsentreeritud fosforhape
Poloksameer 188
Polüetüleenoksiidid 200K ja 7000K
Povidoon K29-32
Naatriumkloriid
Steariinhape
Merevaikhape
Must raudoksiid (E172)
Kollane raudoksiid (E172)
Punane raudoksiid (E172, ainult 54 mg tabletis)


Tableti polümeerikate
Kollane raudoksiid (E172, ainult 18 mg ja 54 mg tabletid)
Punane raudoksiid (E172, ainult 54 mg tablett)
Hüpromelloos (E464)
Laktoosmonohüdraat
Steariinhape (ainult 18 mg tablett)
Titaandioksiid (E171)
Triatsetiin

Läbipaistev kate
Karnauba vaha
Hüpromelloos (E464)
Makrogool 400

Trükitint
Must raudoksiid (E172)
Hüpromelloos (E464)
Isopropüülalkohol
Propüleenglükool
Puhastatud vesi

Ei kohaldata.

3 aastat

Hoida pudel tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult. Hoida temperatuuril kuni 30°C.

Suure tihedusega polüetüleenist (HDPE) pudel lastekindla polüpropüleenkorgiga, milles on üks või
kaks ränigeel-kuivatusaine pakikest.

Pakendis 28 või 30 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erinõuded puuduvad.