CERUCAL
Toimeained: metoklopramiid
Ravimi vorm: tablett
Ravimi tugevus: 10mg 50TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on CERUCAL ja milleks seda kasutatakse
Cerucal on oksendamisvastane. See sisaldab toimeainet, mida nimetatakse metoklopramiidiks. See
mõjutab teie ajus teatud piirkondi, mille tõttu teil ei teki iiveldust ega oksendamist.
Täiskasvanud
Cerucal’i kasutatakse täiskasvanutel:
-
pärast keemiaravi tekkida võiva hilise iivelduse ja oksendamise ärahoidmiseks
-
kiiritusravist põhjustatud iivelduse ja oksendamise ärahoidmiseks
-
iivelduse ja oksendamise raviks, kaasa arvatud iiveldus ja oksendamine, mis võivad tekkida
migreeni korral. Metoklopramiidi võib võtta koos suukaudsete valuvaigistitega migreeni raviks,
et võimendada valuvaigistite toimet.
Lapsed
Cerucal on näidustatud lastele (vanuses 1…18 aastat) pärast keemiaravi tekkida võiva hilise iivelduse
ja oksendamise ärahoidmiseks, kui teised ravivõimalused ei toimi või neid ei saa kasutada
2. Mida on vaja teada enne CERUCAL võtmist
Ärge võtke Cerucal'i
-
kui olete metoklopramiidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline;
-
kui teil on veritsus, sulgus või haavand maos või soolestikus;
-
kui teil on või on varem olnud harvaesinev neerupealisekasvaja, mis asub neeru kõrval
(feokromotsütoom);
-
kui teil on kunagi tekkinud tahtmatuid lihaskokkutõmbeid (tardiivne düskineesia) pärast mõne
ravimi manustamist;
-
kui teil on epilepsia;
-
kui teil on Parkinsoni tõbi;
-
kui te võtate levodopat (Parkinsoni tõve ravim) või dopaminergilisi agoniste (vt allpool “Muud
ravimid ja Cerucal”);
-
kui teie veres on kunagi olnud pigmendisisalduse kõrvalekalded (methemoglobineemia) või kui
teil on NADH tsütokroom-b5 puudulikkus.
Ärge andke Cerucal’i alla 1-aastastele lastele (vt allpool lõik “Lapsed ja noorukid”).
Ärge võtke Cerucal’i, kui midagi eelnevast kehtib teie kohta. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu
oma arsti, apteekri või meditsiiniõega enne kui kasutate Cerucal’i.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Cerucal’i võtmist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega:
-
kui teil on varem olnud südame rütmihäireid (QT-intervalli pikenemine) või mis tahes muid
südameprobleeme
-
kui teil on probleeme soolade tasemega veres, nt kaaliumi, naatriumi ja magneesiumiga.
-
kui te kasutate teisi ravimeid, mis mõjutavad südame löögisagedust
-
kui teil on mis tahes neuroloogilisi probleeme (ajuga)
-
kui teil on mõni maksa- või neeruprobleem. Sel juhul vähendatakse annust (vt lõik 3).
Arst võib teha vereanalüüsid, et kontrollida teie vere pigmendisisaldust. Kui esineb kõrvalekaldeid
(methemoglobineemia), tuleb ravi otsekohe ja lõplikult lõpetada.
Te peate ootama vähemalt 6 tundi, enne kui võita manustada järgmise metoklopramiidi annuse, isegi
juhul kui oksendasite või annuse manustamine ebaõnnestus. See on vajalik, et hoiduda ravimi
üleannustamisest.
Ärge kasutage ravimit kauem kui 3 kuud, sest sellega kaasneb risk tahtmatute lihaskokkutõmmete
tekkimiseks.
Lapsed ja noorukid
Lastel ja noortel täiskasvanutel võivad tekkida kontrollimatud lihasliigutused (ekstrapüramidaalsed
häired). Seda ravimit ei tohi kasutada alla 1-aastastel lastel suurenenud riski tõttu kontrollile
allumatute lihasliigutuste tekkeks (vt eespool lõik “Ärge võtke Cerucal’i”).
-
kui teil on raske neeru- või maksahaigus;
-
kui teil on Parkinsoni tõbi (haigusnähud võivad süveneda).
-
kui teil on astma
-
kui teil on porfüüria
Muud ravimid ja Cerucal
Teatage oma arstile, apteekrile või meditsiiniõele, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete
võtta mis tahes muid ravimeid. Seda põhjusel, et mõned ravimid võivad mõjutada Cerucal’i toimet või
Cerucal võib mõjutada teiste ravimite toimet. Need ravimid on järgmised:
-
levodopa või teised ravimid, mida kasutatakse Parkinsoni tõve raviks (vt eespool lõik “Ärge
võtke Cerucal’i”)
-
antikolinergilised ained (ravimid, mida kasutatakse maokrampide või -spasmide
leevendamiseks)
-
morfiini derivaadid (tugevad valuvaigistid)
-
rahustid
-
vaimse tervise probleemide raviks kasutatav mistahes ravim
-
digoksiin (südamepuudulikkuse ravim)
-
tsüklosporiin (ravim, mida kasutatakse teatud immuunsüsteemi probleemide raviks)
-
mivakuurium ja suksametoonium (ravimid, mida kasutatakse lihaste lõõgastamiseks)
-
fluoksetiin ja paroksetiin (ravimid, mida kasutatakse depressiooni raviks).
Cerucal koos alkoholiga
Metoklopramiidravi ajal ei tohi alkoholi tarbida, sest see võimendab Cerucal'i sedatiivset toimet.
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga. Vajadusel võib Cerucal'i võtta ka raseduse ajal. Teie arst
otsustab, kas te peate seda ravimit võtma või mitte.
Cerucal'i ei ole soovitatav kasutada imetamise ajal, sest metoklopramiid imendub rinnapiima ning
võib mõjutada teie last.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Pärast Cerucal'i võtmist võite tunda uimasust või pearinglust, teil võivad tekkida tahtele allumatud
tõmblused, tõmblevad või väänlevad liigutused ja ebanormaalne lihastoonus, mis põhjustab keha
ebaloomulikku asendit. See võib mõjutada teie nägemist ning samuti häirida teie autojuhtimise ja
masinate käsitsemise võimet.
Cerucal sisaldab laktoosi
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima
arstiga.
3. Kuidas CERUCAL võtta
Täiskasvanud
Soovitatav üksikannus on 10 mg, annustamist korratakse kuni kolm korda ööpäevas.
Maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 30 mg või 0,5 mg/kg kehakaalu kohta.
Maksimaalne soovitatav ravi kestus on 5 ööpäeva.
Pärast keemiaravi tekkida võiva iivelduse ja oksendamise ärahoidmiseks (lapsed vanuses 1…18
aastat)
Soovitatav annus on 0,1 kuni 0,15 mg/kg kehakaalu kohta, annustamist korratakse kuni 3 korda
ööpäevas, võetuna suukaudselt (suukaudne manustamistee).
Maksimaalne annus iga 24 tunni jooksul on 0,5 mg/kg kehakaalu kohta.
Annustamistabel
Vanus
Kehakaal
Annus
Sagedus
1…3 aastat
10…14 kg
1 mg
Kuni 3 korda ööpäevas
3…5 aastat
15…19 kg
2 mg
Kuni 3 korda ööpäevas
5…9 aastat
20…29 kg
2,5 mg
Kuni 3 korda ööpäevas
9…18 aastat
30…60 kg
5 mg
Kuni 3 korda ööpäevas
15…18 aastat
Üle 60 kg
10 mg
Kuni 3 korda ööpäevas
Keemiaravi järel tekkida võiva iivelduse ja oksendamise ärahoidmiseks ei tohi seda ravimit võtta
kauem kui 5 ööpäeva.
Cerucal ei sobi kasutamiseks lastel kehakaaluga alla 30 kg.
Sellele patsiendirühmale võivad paremini sobida teised ravimvormid/tugevused.
Manustamisviis
Te peate ootama vähemalt 6 tundi, enne kui võita manustada järgmise metoklopramiidi annuse, isegi
juhul kui oksendasite või annuse manustamine ebaõnnestus. See on vajalik, et hoiduda ravimi
üleannustamisest.
Eakad
Sõltuvalt neeruprobleemidest, maksaprobleemidest ja üldisest tervislikust seisundist võib olla vajalik
vähendada annust.
Neeruprobleemiga täiskasvanud
Rääkige oma arstile, kui teil on neeruprobleeme. Kui teil on mõõdukas kuni raske neeruhaigus, tuleb
teie annuseid vähendada.
Maksaprobleemiga täiskasvanud
Rääkige oma arstile, kui teil on maksaprobleeme. Kui teil on raske maksahaigus, tuleb teie annuseid
vähendada.
Lapsed ja noorukid
Metoklopramiidi ei tohi kasutada alla 1aastastel lastel (vt lõik 2).
Kui te võtate Cerucal’i rohkem kui ette nähtud
Pöörduge otsekohe oma arsti või apteekri poole. Teil võivad tekkida kontrollimatud kehaliigutused
(ekstrapüramidaalsed häired), uimane olek, teadvusel püsimise probleemid, segasus, hallutsinatsioonid
ja südame häired. Teie arst määrab teile vajadusel ravi nende nähtude vastu.
Kui te unustate Cerucal’i võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata. Pidage edaspidi täpselt kinni
arsti poolt määratud annustest.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või
meditsiiniõega.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Lõpetage ravimi võtmine ja rääkige otsekohe oma arstile, apteekrile või meditsiiniõele, kui teil tekib
selle ravimi võtmisel üks järgmistest sümptomitest:
-
kontrollile allumatud kehaliigutused (sageli haaravad pead või kaela). Need võivad tekkida
lastel või noortel täiskasvanutel ning eeskätt juhul kui kasutatakse suuri annuseid. Need nähud
tekivad tavaliselt ravi algul ning võivad tekkida isegi pärast ühekordset manustamist. Need
liigutused lõpevad pärast vastavat ravi.
-
kõrge palavik, kõrge vererõhk, krambid, higistamine, süljevool. Need nähud võivad viidata
seisundile, mida nimetatakse maliigseks neuroleptiliseks sündroomiks.
-
sügelus või nahalööve, näo-, huulte või kõriturse, hingamisraskus. Need nähud võivad viidata
allergilise reaktsioonile, mis võib olla raske kuluga.
Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10st)
-
uimane olek.
Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10st)
-
depressioon
-
kontrollimatud kehaliigutused, nt tikid, rappuvad või väänlevad lihasliigutused või
lihaskontraktuurid (jäikus, rigiidsus)
-
Parkinsoni tõvele iseloomulikud sümptomid (rigiidsus, treemor)
-
rahutustunne
-
vererõhu langus (eeskätt intravenoossel manustamisel)
-
kõhulahtisus
-
nõrkustunne.
Aeg-ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100st)
-
hormoon prolaktiini sisalduse suurenemine veres, mis võib põhjustada: rinnapiima tootmist
meestel ning naistel, kes ei imeta
-
ebaregulaarne menstruaaltsükkel
-
hallutsinatsioonid
-
teadvustaseme langus
-
aeglustunud südame löögisagedus (eeskätt intravenoossel manustamisel)
-
allergia.
Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000st)
-
krambiseisund
-
krambid (eeskätt epilepsiaga patsientidel).
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
-
vere pigmendisisalduse kõrvalekalded, mis võivad muuta naha värvust
-
rinnanäärmete ebanormaalne kasvamine (günekomastia)
-
tahtmatud lihasspasmid pikaajalise kasutamise järgselt, eeskätt eakatel patsientidel
-
kõrge palavik, kõrge vererõhk, krambid, higistamine, süljevool. Need nähud võivad viidata
seisundile, mida nimetatakse maliigseks neuroleptiliseks sündroomiks
-
südame löögisageduse muutused, mis võivad olla nähtavad EKG uuringul
-
südameseiskus (eeskätt süstena manustamisel)
-
šokk (süstoolse rõhu tugev langus) (eeskätt süstena manustamisel)
-
minestus (eeskätt intravenoossel manustamisel)
-
allergiline reaktsioon, mis võib olla raske (eeskätt intravenoossel manustamisel)
-
väga kõrge vererõhk.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise
teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas CERUCAL säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast "Kõlblik kuni:".
Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
Hoida temperatuuril kuni 30°C.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Cerucal sisaldab
-
Toimeaine on metoklopramiidvesinikkloriid. 1 tablett sisaldab 10,54 mg
metoklopramiidvesinikkloriidmonohüdraati, mis vastab 10 mg veevabale
metoklopramiidvesinikkloriidile.
-
Teised koostisosad on kartulitärklis, laktoosmonohüdraat, želatiin, magneesiumstearaat,
ränidioksiid.
Kuidas Cerucal välja näeb ja pakendi sisu
Valged, lamedad kaldservadega tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon.
Ühes pakendis on 50 tabletti.
Müügiloa hoidja ja tootjad
Müügiloa hoidja
TEVA Pharma B.V.
Computerweg 10
3542 DR Utrecht
Holland
Tootjad
Teva Operations Poland Sp. z o.o.
Mogilska 80
31546 Krakow
Poola
või
PLIVA Hrvatska d.o.o. (PLIVA Croatia Ltd.)
Prilaz baruna Filipovica 25
10000 Zagreb
Horvaatia
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
Teva Eesti esindus UAB Sicor Biotech Eesti filiaal
Lõõtsa 8
11415 Tallinn
Tel.: +372 6610801
Infoleht on viimati uuendatud detsembris 2014
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Cerucal, 10 mg tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
1 tablett sisaldab 10,54 mg metoklopramiidvesinikkloriidmonohüdraati, mis vastab 10 mg veevabale
metoklopramiidvesinikkloriidile.
INN. Metoclopramidum
Teadaolevat toimet omav abiaine: laktoos
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Tablett.
Valged, lamedad kaldservadega tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Täiskasvanud
Cerucal on näidustatud täiskasvanutel:
-
keemiaravist põhjustatud hilise iivelduse ja oksendamise ärahoidmiseks.
-
kiiritusravist põhjustatud iivelduse ja oksendamise ärahoidmiseks.
-
iivelduse ja oksendamise sümptomaatiliseks raviks, sh ägedast migreenist tingitud iiveldus ja
oksendamine. Metoklopramiidi võib kasutada koos suukaudsete valuvaigistitega, et parandada
valuvaigisti imendumist ägeda migreeni korral.
Lapsed
Cerucal on näidustatud lastel (1…18-aastased):
-
keemiaravist põhjustatud hilise iivelduse ja oksendamise ärahoidmiseks teise rea valikuna.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Kõik näidustused (täiskasvanud)
Soovitatav üksikannus on 10 mg, annustamist korratakse kuni kolm korda ööpäevas.
Maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 30 mg või 0,5 mg/kg kehakaalu kohta.
Maksimaalne soovitatav ravi kestus on 5 ööpäeva.
Keemiaravist põhjustatud hilise iivelduse ja oksendamise ärahoidmine (lapsed vanuses 1…18 aastat)
Suukaudsel manustamisel on soovitatav annus 0,1 kuni 0,15 mg/kg kehakaalu kohta, annustamist korratakse
kuni kolm korda ööpäevas. Maksimaalne annus 24 tunni jooksul on 0,5 mg/kg kehakaalu kohta.
Annustamistabel
Vanus
Kehakaal
Annus
Sagedus
1…3 aastat
10…14 kg
1 mg
Kuni 3 korda ööpäevas
3…5 aastat
15…19 kg
2 mg
Kuni 3 korda ööpäevas
5…9 aastat
20…29 kg
2,5 mg
Kuni 3 korda ööpäevas
9…18 aastat
30…60 kg
5 mg
Kuni 3 korda ööpäevas
15…18 aastat
Üle 60 kg
10 mg
Kuni 3 korda ööpäevas
Maksimaalne ravi kestus keemiaravist põhjustatud hilise iivelduse ja oksendamise ärahoidmiseks on 5
ööpäeva.
Tabletid ei sobi kasutamiseks lastele kehakaaluga alla 30 kg. Sellele patsiendirühmale võivad paremini
sobida teised ravimvormid/tugevused.
Kahe manustamiskorra vaheline intervall peab olema minimaalselt 6 tundi, isegi juhul kui annuse
manustamine ebaõnnestus oksendamise või keeldumise tõttu (vt lõik 4.4).
Patsientide erirühmad
Eakad
Eakatel tuleb kaaluda annuse vähendamist vastavalt neeru- ja maksafunktsioonile ja üldisele nõrkusele.
Neerukahjustus:
Lõpp-staadiumis neeruhaigusega patsientidel (kreatiniini kliirens < 15 ml/min) tuleb ööpäevast annust
vähendada 75% võrra.
Mõõduka kuni raske neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens 15…60 ml/min) tuleb annust
vähendada 50% võrra (vt lõik 5.2).
Maksakahjustus:
Raske maksakahjustusega patsientidel tuleb annust vähendada 50% võrra (vt lõik 5.2).
Lapsed
Metoklopramiid on vastunäidustatud alla 1-aastastele lastele (vt lõik 4.3).
4.3. Vastunäidustused
Metoklopramiidi ei tohi kasutada järgmistel juhtudel:
-
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes;
-
Seedetrakti verejooks, mehhaaniline obstruktsioons või seedetrakti perforatsioon, mille korral
gastrointestinaalse motiilsuse stimuleerimine võib olla ohtlik;
-
Kinnitatud või kahtlustatav feokromotsütoom, raske hüpertensiooni episoodide riski tõttu;
-
Neuroleptikumide või metoklopramiidi kasutamisel tekkinud tardiivne düskineesia anamneesis;
-
Epilepsia (suurendab kriiside sagedust ja intensiivsust);
-
Parkinsoni tõbi;
-
Kombinatsioon levodopaga või dopaminergiliste agonistidega (vt lõik 4.5);
-
Teadaolev methemoglobineemia anamneesis, mis oli seotud metoklopramiidi kasutamisega või
NADH tsütokroom-b5 puudulikkusega.;
-
Alla 1-aastased lapsed suurenenud riski tõttu ekstrapüramidaalsete häirete tekkeks (vt lõik 4.4)
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Eakatel patsientidel tuleb rakendada ettevaatust.
Neuroloogilised häired
Võimalik on ekstrapüramidaalsete häirete tekkimine eeskätt lastel ja noortel täiskasvanutel ja/või suurte
annuste kasutamisel. Need reaktsioonid ilmnevad tavaliselt ravi algul ja võivad tekkida pärast ravimi
ühekordset manustamist. Ekstrapüramidaalsete sümptomite tekkimisel tuleb metoklopramiidi kasutamine
otsekohe lõpetada. Need kõrvaltoimed on üldjuhul täielikult pöörduvad pärast ravi lõpetamist, kuid võivad
vajada sümptomaatilist ravi (bensodiasepiinid lastele ja/või antikolinergilised Parkinsoni tõve vastased
ravimid täiskasvanutele).
Kahe manustamiskorra vaheline intervall, mida on täpsustatud lõigus 4.2, peab olema minimaalselt 6 tundi,
isegi juhul kui annuse manustamine ebaõnnestus oksendamise või keeldumise tõttu. See on vajalik
üleannustamise vältimiseks.
Prolongeeritud ravi metoklopramiidiga võib põhjustada tardiivset düskineesiat, mis võib olla pöördumatu,
seda eelkõige eakatel. Tardiivse düskineesia riski tõttu ei tohi ravi kesta kauem kui 3 kuud (vt lõik 4.8).
Tardiivse düskineesia kliiniliste nähtude avaldumisel tuleb ravi lõpetada.
Maliigsest neuroleptilisest sündroomist on teatatud nii metoklopramiidi kombineerimisel
neuroleptikumidega kui ka metoklopramiidi monoteraapia korral (vt lõik 4.8). Maliigse neuroleptilise
sündroomi sümptomite avaldumisel tuleb metoklopramiidi kasutamine otsekohe lõpetada ja alustada sobivat
ravi.
Erilist ettevaatust tuleb rakendada patsientide puhul, kellel on mõni olemasolev neuroloogiline haigus või
kes saavad ravi teiste tsentraalselt toimivate ravimitega (vt lõik 4.3)
Metoklopramiid võib ägestada ka Parkinsoni tõve sümptomeid.
Methemoglobineemia
On teatatud methemoglobineemiast, mis võib olla seotud NADH tsütokroom-b5 reduktaasi puudulikkusega.
Sellisel juhul tuleb metoklopramiidi kasutamine otsekohe lõplikult lõpetada ning rakendada vajalikke
ravivõtteid (nt ravi metüleensinisega).
Südame häired
On teatatud tõsistest kardiovaskulaarsetest kõrvaltoimetest, sh vereringe kollaps, raskekujuline bradükardia,
südameseiskus ja QT-intervalli pikenemine, mis tekkisid pärast metoklopramiidi süstena manustamist,
eeskätt intravenoossel manustamisel (vt lõik 4.8).
Eriline ettevaatus on vajalik metoklopramiidi manustamisel (eriti intravenoossel manustamisel) eakatele,
südame juhtehäirega patsientidele (sh QT-intervalli pikenemine), korrigeerimata elektrolüütide tasakaalu
häirega patsientidele, bradükardia korral ja patsientidele, kes võtavad teisi QT-intervalli pikendavaid
ravimeid.
Intravenoossel manustamisel tuleb annus manustada aeglase boolussüstena (vähemalt 3 minuti jooksul), et
vähendada riski kõrvaltoimete tekkeks (nt hüpotensioon, akatiisia).
Neeru- ja maksakahjustus
Neerukahjustusega või raske maksakahjustusega patsientidel on soovitatav annuseid vähendada (vt lõik 4.2).
Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, galaktoositalumatuse, galaktoseemia või glükoosi-galaktoosi
malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Vastunäidustatud kombinatsioonid
Levodopa/dopaminergilised antagonistid ja metoklopramiid on vastastikused antagonistid (vt lõik 4.3).
Kombinatsioonid, mille kasutamisest tuleks hoiduda
Alkohol võimendab metoklopramiidi sedatiivset toimet.
Kombinatsioonid, mille kasutamisel tuleb olla ettevaatlik
Metoklopramiidi prokineetiline toime muudab teatud ravimite imendumiskiirust.
Antikolinergilised ained ja morfiini derivaadid
Nii antikolinergilistel ainetel kui ka morfiini derivaatidel on metoklopramiidiga vastastikune antagonistlik
toime seedetrakti motiilsusele.
Kesknärvisüsteemi depressandid (morfiini derivaadid, anksiolüütikumid, sedatiivsed H1 antihistamiinikumid,
sedatiivsed antidepressandid, barbituraadid, klonidiin jt)
Nii kesknärvisüsteemi depressantide kui ka metoklopramiidi sedatiivsed toimed tugevnevad.
Neuroleptikumid
Metoklopramiidil ja teistel neuroleptikumidel on aditiivne toime ekstrapüramidaalsete häirete tekkimisel.
Serotonergilised ravimid
Metoklopramiidi kasutamine koos serotonergiliste ravimitega, nagu SSRI, võib suurendada riski
serotoniinisündroomi tekkeks.
Digoksiin
Metoklopramiid võib vähendada digoksiini biosaadavust. Nõutav on digoksiini plasmakontsentratsiooni
hoolikas jälgimine.
Tsüklosporiin
Metoklopramiid suurendab tsüklosporiini biosaadavust (C
46% võrra ja ekspositsiooni 22% võrra).
max
Nõutav on tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni hoolikas jälgimine. Kliiniline tähendus ei ole teada.
Mivakuurium ja suksametoonium
Metoklopramiidi süste võib pikendada neuromuskulaarse blokaadi kestust (plasma koliinesteraasi
inhibeerimise kaudu).
Tugevad CYP2D6 inhibiitorid
Metoklopramiidi ekspositsioonitaset tõstab manustamine koos tugevate CYP2D6 inhibiitoritega nagu
fluoksetiin ja paroksetiin. Ehkki kliiniline tähendus ei ole selge, tuleb patsiente jälgida võimalike
kõrvaltoimete tekkimise suhtes.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Suur hulk andmeid rasedate kohta (rohkem kui 1000 eksponeeritud juhtu) ei ole näidanud väärarengute
sagenemist ega lootetoksilisust. Metoklopramiidi võib raseduse ajal kasutada, kui see on kliiniliselt vajalik.
Farmakoloogiliste omaduste tõttu (sarnaselt teistele neuroleptikumidele) tuleb meeles pidada, et
metoklopramiidi manustamisel raseduse lõppfaasis ei saa välistada vastsündinul ekstrapüramidaalset
sündroomi. Metoklopramiidi ei tohi kasutada raseduse lõpus. Kui metoklopramiidi on siiski kasutatud, tuleb
vastsündinut jälgida.
Imetamine
Metoklopramiid eritub rinnapiima vähesel määral. Kõrvaltoimeid rinnaga toidetaval imikul ei saa siiski
välistada. Seetõttu ei ole metoklopramiidi soovitatav kasutada imetamise ajal. Last rinnaga toitvate naiste
puhul tuleb kaaluda metoklopramiidravi lõpetamist.
4.7 Toime reaktsioonikiirusel
Metoklopramiid võib põhjustada uimasust, pearinglust, düskineesiat ja düstooniaid, mis võivad mõjutada
nägemist ja häirida autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on loetletud organsüsteemi klasside kaupa. Esinemissageduste defineerimisel lähtuti
järgmisest konventsioonist: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100, <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000, <1/100), harv
(≥1/10 000, <1/1000), väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Organsüsteemi klass
Esinemissagedus
Kõrvaltoimed
Vere ja lümfisüsteemi häired
Teadmata
Methemoglobineemia, mis võib
olla seotud NADH tsütokroom-b5
reduktaasi puudulikkusega,
eeskätt vastsündinutel (vt lõik 4.4)
Sulfhemoglobineemia, peamiselt
juhul kui samaaegselt on
manustatud suurtes annustes
väävlit vabastavaid ravimeid
Südame häired
Aeg-ajalt
Bradükardia, eeskätt
intravenoosse ravimvormi
kasutamisel
Teadmata
Südameseiskus, mis tekib peagi
pärast süsteravimi kasutamist ning
millele eelneb bradükardia (vt lõik
4.4); atrioventrikulaarne blokaad,
siinusseiskus eeskätt
intravenoosse ravimvormi
kasutamisel;
elektrokardiogrammil QT-
intervalli pikenemine; torsade de
pointes;
Endokriinsüsteemi häired*
Aeg-ajalt
Amenorröa, hüperprolaktineemia
Harv
Galaktorröa
Teadmata
Günekomastia
Seedetrakti häired
Sage
Kõhulahtisus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage
Asteenia
Immuunsüsteemi häired
Aeg-ajalt
Ülitundlikkus
Teadmata
Anafülaktiline reaktsioon (sh
anafülaktiline šokk, eeskätt
intravenoosse ravimvormi
kasutamisel)
Närvisüsteemi häired
Väga sage
Somnolentsus
Sage
Ekstrapüramidaalsed häired
(eeskätt lastel ja noortel
täiskasvanutel ja/või soovitatava
annuse ületamisel, isegi pärast
ravimi ühekordse annuse
manustamist) (vt lõik 4.4),
parkinsonism, akatiisia
Aeg-ajalt
Düstoonia, düskineesia,
teadvustaseme langus
Harv
Krambid eeskätt epileptilistel
patsientidel
Teadmata
Tardiivne düskineesia, mis võib
olla püsiv, pikaajalise ravi ajal või
järel, eeskätt eakatel patsientidel
(vt lõik 4.4), maliigne
neuroleptiline sündroom (vt lõik
4.4)
Psühhiaatrilised häired
Sage
Depressioon
Aeg-ajalt
Hallutsinatsioonid
Harv
Segasusseisund
Vaskulaarsed häired
Sage
Hüpotensioon, eestkätt
intravenoosse ravimvormi
kasutamisel
Teadmata
Šokk, minestus pärast süstitava
ravimvormi kasutamist, akuutne
hüpotensioon
feokromotsütoomiga patsientidel
(vt lõik 4.3)
* Endokriinsüsteemi häired pikaajalisel ravil seoses hüperprolaktineemiaga (amenorröa, galaktorröa,
günekomastia).
Järgnevad reaktsioonid, mida mõnikord esineb, tekivad sagedamini suurte annuste kasutamisel:
-
Ekstrapüramidaalsed sümptomid: akuutne düstoonia ja düskineesia, parkinsoni sündroom, akatiisia,
isegi pärast ravimi ühekordset manustamist, eeskätt lastel ja noortel täiskasvanutel (vt lõik 4.4).
-
Uimasus, teadvustaseme langus, segasus, hallutsinatsioonid.
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Sümptomid
Võivad tekkida ekstrapüramidaalsed häired, uimasus, teadvustaseme langus, segasus, hallutsinatsioonid,
südame- ja hingamisseiskus.
Ravi
Kui tekivad ekstrapüramidaalsed sümptomid, kas üleannustamisega seotud või mitte, on ravi ainult
sümptomaatiline (bensodiasepiinid lastele ja/või antikolinergilised parkinsonismivastased ravimid
täiskasvanutele.
Sõltuvalt kliinilisest seisundist rakendatakse sümptomaatilist ravi ja südame- ning hingamisfunktsiooni
pidevat monitoorimist.
5.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: soole motoorikat kiirendavad ained, ATC-kood: A03FA01
Metoklopramiid on tsentraalne dopamiini antagonist.
Lisaks on tal perifeerne koliinergiline aktiivsus. Metoklopramiidil on kaks põhitoimet:
1.
antiemeetiline toime
2.
kiirendab mao tühjenemist ja peensoolepassaaži.
Dopamiiniretseptorite antagonistina blokeerib ta aju dopamiiniretseptoreid, mis oksetsentrumis tõstavad
ärritusläve. Metoklopramiid kiirendab seedetrakti ülemise osa motoorikat, aidates kaasa mao tühjenemisele
ja soolesisu edasi liikumisele kaksteistsõrmiksoolest. Selle põhjuseks võib olla suurenenud atsetüülkoliini
vabanemine postganglionaarsetest närvilõpmetest metoklopramiidi toimel, kuid otseseid tõendeid selle kohta
ei ole.
Ebasoovitavad toimed on peamiselt ekstrapüramidaalsümptomid (tahtmatud krambitaolised liigutused), mille
aluseks on metoklopramiidi dopamiiniretseptoreid blokeeriv toimemehhanism kesknärvisüsteemis.
Pikemaajalise ravi korral võib prolaktiini sekretsiooni dopamiinergilise pärssimise ärajäämise tõttu
suureneda prolaktiini kontsentratsioon seerumis. Naistel on kirjeldatud galaktorröad ja menstruaaltsükli
häireid ning meestel günekomastiat; pärast ravimi ärajätmist need taanduvad.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Suu kaudu manustamisel imendub metoklopramiid seedetraktist kiiresti.
Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 30 … 120 minuti jooksul.
Süsteemne biosaadavus pärast suukaudset metoklopramiidi manustamist on 60…80%. Esmase
maksapassaaži tõttu on maksimaalne seerumi tase märgatavalt erinev. Pärast 10 mg metoklopramiidi
manustamist mõõdeti maksimaalne plasmakontsentratsioon (C ) 40...138 ng/ml, 1 tunni jooksul (t ).
max
max
Jaotumine
Jaotusruumala on 2,2...3,4 l/kg. Metoklopramiid seondub plasmavalkudega vaid vähesel määral.
Metoklopramiid läbib hematoentsefaalbarjääri ja eritub rinnapiima.
Biotransformatsioon ja eritumine
Metoklopramiid metaboliseerub peamiselt maksas esmase maksapassaaži teel.Osaliselt eritub muutumatul
kujul uriiniga (ligikaudu 20%), ülejäänu eritub uriini ja sapiga glükuroniid- või sulfaatkonjugaatidena.
Eliminatsiooni poolväärtusaeg jääb vahemikku 2,6...4,6 tundi ning neerupuudulikkusega patsientidel on see
ligikaudu 14 tundi.
Neerukahjustus
Raske neerukahjustusega patsientidel väheneb metoklopramiidi kliirens kuni 70% võrra ning samal ajal
pikeneb plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg (ligikaudu 10 tundi kreatiniini kliirensiga 10…15 ml/minutis
ja 15 tundi kreatiniini kliirensiga < 10 ml/minutis).
Maksakahjustus
Maksatsirroosiga patsientidel on täheldatud metoklopramiidi kumuleerumist organismis, millega kaasneb
plasma kliirensi 50%-line vähenemine.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
a)Äge toksilisus.
Ägedat toksilisust on uuritud mitmetel loomaliikidel (hiir, rott, koer).
Mürgistuspilt vastab üleannustamise sümptomitele.
b)Krooniline toksilisus.
Suukaudsete ja intravenoossete annuste subkroonilisel ja kroonilisel manustamisel ilmnesid kõikidel
loomadel ühesugused mürgistusnähud: koeral ja küülikul isutus, vähenenud kaaluiive, diarröa, leukotsütoos
ja aneemia, LDH ja AF-i tõus, sedatsioon, anoreksia; rotil ASAT-i, ALAT-i ja üldbilirubiini sisalduse
suurenemine.
Madalaim toksiline suukaudne annus oli rotil ja koeral pärast kroonilist manustamist vahemikus 11...35
mg/kg; surmav annus jäi vahemikku 35...115 mg/kg.
Madalaim toksiline intravenoosne annus oli koeral vahemikus 6...18 mg/kg, küülikul vahemikus 2...10
mg/kg.
c)Mutageenne ja tumorigeenne potentsiaal.
Põhjalikke mutageensusuuringuid ei ole metoklopramiidiga läbi viidud. Metoklopramiidi mutageensuse
uuringud 3 bakteritüvel (salmonella) ei andnud mingeid viiteid mutageensetest omadustest.
Ühes 77-nädalases tumorigeensuse uuringus rottidel suukaudsete annustega, mis ületasid 40-kordselt inimese
terapeutilisi annuseid, ei ilmnenud mingeid iseärasusi, erandiks vaid prolaktiini sekretsiooni tõus. Ka ei ole
kliinilistes ega epidemioloogilistes uuringutes senini täheldatud korrelatsiooni prolaktiini sekretsiooni
stimuleerivate ainete kroonilise kasutamise ja rinnanäärme kasvajate vahel.
d)Reproduktsioonitoksilisus.
Reproduktsioonitoksilisuse uuringud viidi läbi kolmel loomaliigil (hiir, rott ja küülik). Kuni kõrgeima
kontrollitud annusevahemikuni (116,2 või vastavalt 200 mg/kg suu kaudu) ei andnud need mingeid viiteid
teratogeensetest või embrüotoksilistest omadustest.
Annused, mis suurendasid prolaktiini kontsentratsiooni, põhjustasid rottidel mööduvaid spermatogeneesi
häireid.
Inimeste puhul on olemas kogemused ravimi kasutamisest raseduse ajal ligikaudu 200 ema-laps paari kohta;
ligikaudu 130 nendest kasutasid ravimit 1. trimestril. Ei ole kirjeldatud mingeid kahjulikke toimeid
vastsündinule, siiski on need siiani olemasolevad teadmised ebapiisavad, et selliseid efekte küllaldase
kindlusega välistada. Metoklopramiidi reproduktsioonitoksilisuse uuringuid seoses tsütostaatikumidega ei
ole esitatud.
6.
FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Kartulitärklis,
Laktoosmonohüdraat,
Želatiin,
Magneesiumstearaat,
Ränidioksiid.
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3 Kõlblikkusaeg
5 aastat.
Mitte kasutada pärast kõlblikkusaja lõppu.
6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
Hoida temperatuuril kuni 30°C.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Polüetüleenist korgiga pruunist klaasist valmistatud purk.
Pakendi suurus 50 tabletti.
6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Erinõuded puuduvad.
7.
MÜÜGILOA HOIDJA
Teva Pharma B.V.
Computerweg 10
3542 DR Utrecht
Holland
8.
MÜÜGILOA NUMBER
119495
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 08.06.2001
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 10.06.2011
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud.septembris 2014