NEXIUM
Toimeained: esomeprasool
Ravimi vorm: gastroresistentne tablett
Ravimi tugevus: 20mg 14TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on NEXIUM ja milleks seda kasutatakse
Nexiumi tabletid võivad olla kahes erinevas tugevuses, sisaldades 20 mg või 40 mg
esomeprasooli.
Nexium sisaldab toimeainet esomeprasooli. Nexium kuulub prootonpumba inhibiitoriteks
nimetatavate ravimite gruppi. Ta vähendab happe produktsiooni maos.
Nexiumit kasutatakse järgmiste haiguste raviks:
Täiskasvanud
- Gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD) ehk mao-söögitoru tagasivooluhaigus, mis
kulgeb kõrvetiste, söögitoru põletiku ja valuga.
- Helicobacter pylori infektsiooniga seotud haavandtõbi. Kui teil esineb see seisund, siis
arst määrab teile ka antibiootikumravi, et ravida infektsiooni ja luua tingimused haavandi
paranemiseks.
- Mittesteroidse põletikuvastase aine (MSPVA) pikaajalise kasutamisega seotud
maohaavand. Kui te kasutate MSPVA-d, võib Nexiumi võtta selleks, et vältida
maohaavandite teket MSPVA tõttu.
- Kõhunäärme kasvajast või suurenenud kõhunäärmest erituva hormooni tekitatud mao
soolhappeerituse tõus ja maohaavandid (Zollingeri-Ellisoni sündroom).
- Mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandi verejooksu retsidiivi vältimine pärast esmast
veenisisest ravi.
Üle 12-aastased noorukid
- Gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD) ehk mao-söögitoru tagasivooluhaigus, mis
kulgeb kõrvetiste, söögitoru põletiku ja valuga.
Versioon 18
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
- Helicobacter pylori infektsiooniga seotud haavandtõbi. Kui teil esineb see seisund, siis
arst määrab teile ka antibiootikumravi, et ravida infektsiooni ja luua tingimused haavandi
paranemiseks.
2. Mida on vaja teada enne NEXIUM võtmist
Ärge kasutage Nexiumi:
- kui olete esomeprasooli või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline;
- kui olete teiste prootonpumba inhibiitorite suhtes (nt pantoprasool, lansoprasool,
rabeprasool, omeprasool) allergiline;
- kui te kasutate atasanaviiri või nelfinaviiri (kasutatakse HIV infektsiooni raviks).
Ärge kasutage Nexiumi, kui midagi ülalnimetatust kehtib teie kohta, Kui te ei ole kindel,
rääkige enne Nexiumi kasutamist oma arsti või apteekriga.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Rääkige oma arsti või apteekriga enne Nexiumi kasutamist:
- kui teil on tõsiseid probleeme maksaga;
- kui teil on tõsiseid probleeme neerudega.
Nexium võib varjata teiste haiguste sümptomeid. Seetõttu, kui teil tekib mõni järgnevalt
kirjeldatud seisunditest Nexiumi ravi alustamisel või ajal, rääkige kohe oma arstiga:
- teie kehakaal langeb ilma nähtava põhjuseta ning teil on probleeme neelamisega;
- teil on kõhuvalu või seedimishäired;
- teil esineb oksendamist ning oksemassides võib olla verd;
- väljaheide on mustjas (väljaheide sisaldab verd).
Kui teile on määratud Nexium vajadusel kasutamiseks, kuid teie sümptomid püsivad või
muudavad iseloomu, võtke ühendust oma arstiga.
Nexiumi ja teiste sama tüüpi prootonpumbainhibiitorite kasutamisel, eriti üle ühe aasta järjest,
võib teil tõusta risk puusaluu, randme või lülisamba murru tekkeks. Rääkige oma arstile, kui
teil on osteoporoos ehk luuhõrenemine või kui te kasutate glükokortikoide (mis võivad tõsta
osteoporoosi riski).
Muud ravimid ja Nexium
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete
kasutada mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. Need
võivad mõjutada Nexiumi toimet ning Nexium võib mõjutada teiste ravimite toimet.
Ärge kasutage Nexiumi tablette, kui te kasutate ravimit, mis sisaldab nelfinaviiri (kasutatakse
HIV-infektsiooni raviks).
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui te kasutate mõnda järgmistest ravimitest:
•
atasanaviir (kasutatakse HIV-infektsiooni raviks);
•
klopidogreel (kasutatakse vere hüübivuse raviks);
•
ketokonasool, itrakonasool või vorikonasool (kasutatakse seenhaiguste raviks);
•
erlotiniib (pahaloomuliste kasvajate vastane ravim);
•
tsitalopraam, imipramiin või klomipramiin (kasutatakse depressiooni raviks);
•
diasepaam (kasutatakse ängistuse raviks, lihaslõdvestuseks või epilepsia korral);
•
fenütoiin (kasutatakse epilepsia korral). Kui te kasutate fenütoiini, peab teie arst teid
jälgima Nexiumi ravi alustamisel ja lõpetamisel;
Versioon 18
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
•
verehüübivuse vähendamiseks kasutatavad ravimid, nagu varfariin. Teie arst võib teid
jälgida Nexiumi ravi alustamisel ja lõpetamisel;
•
tsilostasool (kasutatakse vahelduva lonkamise raviks - kõndimisel tekkiv valu jalgades,
mis on tingitud ebapiisavast verevarustusest;
•
tsisapriid (kasutatakse seedehäirete ja kõrvetiste korral);
•
digoksiin (südameravim);
•
metotreksaat (keemiaravim, mida suures annuses kasutatakse pahaloomuliste kasvajate
raviks) - kui te kasutate suures annuses metotreksaati, võib osutuda vajalikuks Nexiumi
ravi ajutine katkestamine;
•
takroliimus (elundisiirdamine);
•
rifampitsiin (kasutatakse tuberkuloosi raviks);
•
liht-naistepuna (Hypericum perforatum) (kasutatakse depressiooni raviks).
Kui teie arst on teile Helicobacter pylori infektsiooniga seotud maohaavandi raviks määranud
Nexiumit koos antibiootikumide amoksitsilliini ja klaritromütsiiniga, on väga tähtis, et te
räägite oma arstile kõikidest ravimitest, mida te kasutate.
Nexiumi võtmine koos toidu ja joogiga
Nexiumi võib võtta koos toiduga või ilma.
Rasedus, imetamine ja fertiilsus
Kui te olete rase, arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga. Teie arst otsustab, kas te võite Nexiumit kasutada
raseduse ajal.
Ei ole teada, kas Nexium eritub rinnapiimaga. Seetõttu ei tohiks imetamise ajal Nexiumi
kasutada.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Nexium ei tohiks mõjutada teie autojuhtimise ja masinatega töötamise võimet. Siiski võivad
aeg-ajalt või harva tekkida sellised kõrvaltoimed nagu pearinglus ja nägemise ähmastumine
(vt lõik 4). Kui need tekivad, ei tohi te autot juhtida ega masinatega töötada.
Nexium sisaldab sahharoosi
Nexium sisaldab suhkruterasid, mis omakorda sisaldavad sahharoosi ehk teatud tüüpi suhkrut.
Kui teie arst on teile öelnud, et teil on mõne suhkru suhtes talumatus, pidage nõu oma arstiga
enne selle ravimi kasutamist.
3. Kuidas NEXIUM võtta
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile määranud. Kui te ei ole
milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
•
Ravimi pikaajalisel kasutamisel soovib arst teie seisundit jälgida (eriti kui te olete seda
kasutanud üle 1 aasta);
•
Kui teie arst on soovitanud ravimit kasutada vajadusel, teatage oma arstile, kui teie
sümptomid muutuvad.
Kui palju Nexiumi kasutada
•
Teie arst ütleb teile, kui palju tablette ja kui pika aja jooksul kasutada. See sõltub teie
seisundist, teie vanusest ning sellest, kui hästi teie maks töötab.
•
Soovitatud annused on toodud allpool.
Täiskasvanud (üle 18-aastased)
Versioon 18
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
Gastroösofageaalsest reflukshaigusest (GERD) põhjustatud kõrvetiste ravi:
•
Kui teie arst on teil diagnoosinud söögitoru kerget kahjustust, on soovitatav annus 40
mg Nexiumi üks kord ööpäevas, 4 nädala vältel. Teie arst võib teie ravi pikendada veel
4 nädala vältel, kui teie söögitoru ei ole paranenud.
•
Söögitoru paranemise järgselt on soovitatav annus 20 mg Nexiumi üks kord ööpäevas.
•
Kui teie söögitoru ei ole kahjustatud, on soovitatav annus 20 mg Nexiumi iga päev. Kui
olukord on saadud kontrolli alla, võib teie arst soovitada Nexiumi kasutada vastavalt
vajadusele, kuni üks tablett 20 mg Nexiumi iga päev.
•
Kui teil on tõsised maksatalitluse häired, võib arst soovitada teil kasutada madalamat
annust.
Helicobacter pylori infektsiooniga seotud haavandtõve ravi ja retsidiivi ennetamine.
•
Soovitatav annus on 20 mg Nexiumi 2 korda ööpäevas ühe nädala jooksul.
•
Teie arst võib teile lisaks määrata antibiootikume amoksitsilliini ja klaritromütsiini.
Mittesteroidsetest põletikuvastastest ainetest põhjustatud maohaavandite ravi:
•
Soovitatav annus on 20 mg Nexiumi üks kord ööpäevas. Ravi kestus on 4...8 nädalat.
Mittesteroidsetest põletikuvastastest ainetest põhjustatud mao- ja
kaksteistsõrmikuhaavandite profülaktika:
•
Soovitatav annus on 20 mg Nexiumi üks kord ööpäevas.
Kõhunäärme kasvust tingitud maoülihappesuse (Zollingeri-Ellisoni sündroomi) ravi:
•
Soovitatav annus on 40 mg Nexiumi kaks korda ööpäevas.
•
Arst võib annust kohandada vastavalt teie vajadusele, samuti otsustab arst ravi kestuse.
Maksimaalne annus on 80 mg kaks korda ööpäevas.
Noorukid (üle 12-aastased)
Gastroösofageaalsest reflukshaigusest (GERD) põhjustatud kõrvetiste ravi:
•
Kui teie arst on teil diagnoosinud söögitoru kerget kahjustust, on soovitatav annus 40
mg Nexiumi üks kord ööpäevas, 4 nädala vältel. Teie arst võib teie ravi pikendada veel
4 nädala vältel, kui teie söögitoru ei ole paranenud.
•
Söögitoru paranemise järgselt on soovitatav annus 20 mg Nexiumi üks kord ööpäevas.
•
Kui teie söögitoru ei ole kahjustatud, on soovitatav annus 20 mg Nexiumi iga päev. Kui
olukord on saadud kontrolli alla, võib teie arst soovitada Nexiumi kasutada vastavalt
vajadusele, kuni üks tablett 20 mg Nexiumi iga päev.
•
Kui teil on tõsised maksatalitluse häired, võib arst soovitada teil kasutada madalamat
annust.
Helicobacter pylori infektsiooniga seotud haavandtõve ravi ja retsidiivi ennetamine.
•
Soovitatav annus on 20 mg Nexiumi 2 korda ööpäevas ühe nädala jooksul.
•
Teie arst võib teile lisaks määrata antibiootikume amoksitsilliini ja klaritromütsiini.
Selle ravimi kasutamine
•
Ravimit võib võtta ükskõik millisel ajal ööpäevas.
•
Ravimit võib võtta koos toiduga või ilma.
•
Tabletid tuleb neelata alla tervelt, koos veega. Tablette ei tohi katki närida ega
purustada, sest tabletid sisaldavad enterokattega graanuleid, mis takistavad toimeaine
lõhustamist maohappe poolt. On tähtis, et graanuleid ei purustata.
Tablettide võtmine neelamishäire korral
•
Kui teil on probleeme tablettide neelamisel:
Versioon 18
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
-
Tablette võib lahustada klaasis gaseerimata vees. Ärge kasutage muid vedelikke.
-
Segage vett, kuni tablett on täielikult lahustunud. Tekkinud lahus on
läbipaistmatu. Lahust võib juua kohe või kuni 30 minuti jooksul pärast
valmistamist. Enne joomist tuleb lahust alati segada.
-
Tagamaks, et sisse on võetud kogu toimeaine, kasutage klaasi loputamiseks pool
klaasi vett ning jooge ka see. Vees lahustumatuid ravimi osi ei tohi närida ega
purustada.
•
Kui te ei saa üldse neelata, võib tableti lahustada vees ja tõmmata süstlasse. Seejärel
saab seda manustada läbi maosondi makku.
Alla 12-aastased lapsed
Nexiumi tablette ei ole soovitav kasutada alla 12-aastastel lastel.
Vanemaealised
Nexiumi võib kasutada eakatel patsientidel.
Kui te võtate Nexiumi rohkem kui ette nähtud:
Kui võtsite kogemata rohkem tablette kui ette nähtud, võtke otsekohe ühendust oma arstiga.
Kui te unustate Nexiumi võtta:
•
Kui unustasite ühe tabletikorra võtmata, võtke see niipea kui teile meenub. Kui on käes
juba järgmise annuse võtmise aeg, ärge ununenud annust enam manustage, vaid
võtkegi ainult uus annus.
•
Ärge võtke topeltannust (kahte annust samal ajal), et tasa teha unustatud annust.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Lõpetage Nexiumi võtmine ja otsige otsekohe arstiabi, kui teil ilmnevad mistahes
järgmised allergilised reaktsioonid:
•
ootamatult tekkinud kiuned rinnus, huulte, keele ja kõri või keha turse, lööve,
teadvusekaotus või hingamisraskused (raske allergiline reaktsioon);
•
naha punetus villikeste või koorumisega. Villikesed võivad olla suured, võib tekkida
veritsus huultel, silmadel, suus, ninas ja suguelunditel. See võib olla âStevensi-Johnsoni
sündroom’ või toksiline epidermaalne nekrolüüs;
•
kollane nahk, tume uriin ja väsimus võivad viidata maksatalitluse häirele.
Need kõrvaltoimed on harvad, esinedes kuni ühel inimesel tuhandest.
Teised võimalikud kõrvaltoimed võivad olla:
Sageli esinevad kõrvaltoimed (esinevad ühel inimesel kümnest)
•
peavalu;
•
toime kõhule või soolele: kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhupuhitus;
•
iiveldus või oksendamine.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (esinevad ühel inimesel sajast)
•
jalgade ja pahkluude turse;
•
unehäired;
•
põletus-, kihelus- või tuimustunne, unisus;
•
pearinglus;
Versioon 18
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
•
suukuivus;
•
maksanäitajate kõrvalekalded vereanalüüsis;
•
nahalööve, kublad, sügelev nahk;
•
vaagna-, randmeluude ja selgroolülide murrud (Nexiumi kasutamisel suures annuses
pikaajaliselt)
Harva esinevad kõrvaltoimed (esinevad ühel inimesel tuhandest)
•
vererakkude, nagu leukotsüütide või trombotsüütide vähenemine veres. See võib
põhjustada nõrkust, verevalumite teket ja süvendada vastuvõtlikkust nakkustele;
•
madal naatriumi sisaldus veres. See võib põhjustada nõrkust, oksendamist ja krampe;
•
ängistus, segasus, depresioon;
•
maitsetundlikkuse häired;
•
nägemishäired, nagu nägemise ähmastumine;
•
pigistustunne rinnus või õhupuudustunne;
•
suu põletik;
•
mao- ja soole seeninfektsioon;
•
maksatalitluse häired, näiteks ikterus, mis võib põhjustada naha kollasust, tumedat
uriini ja väsimust;
•
juuste väljalangemine;
•
nahalööve ülitundlikkusest päikesevalgusele;
•
liigesvalud ja lihasvalud;
•
üldine halb enesetunne ja energia puudus;
•
suurenenud higistamine.
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (esinevad ühel inimesel kümnest tuhandest)
•
muutused vereanalüüsis, nagu agranulotsütoos (leukotsüütide puudumine);
•
agressiivsus;
•
hallutsinatsioonid;
•
rasked maksatalitluse häired, mis võivad põhjustada maksapuudulikkust ja
ajupõletikku;
•
raske lööbe või villide teke nahal või naha koorumine. See võib olla seotud kõrge
palaviku ja liigesvaludega (Erythema multiforme, Stevensi-Johnsoni sündroom,
toksiline epidermaalne nekrolüüs);
•
lihasnõrkus;
•
rasked neerutalitluse häired;
•
rinnanäärmete suurenemine meestel.
Teadmata sagedusega kõrvaltoimed (sagedust ei saa määrata olemasolevate andmete
põhjal)
•
kui te kasutate Nexiumi üle kolme kuu, võib magneesiumi tase teie veres langeda.
Magneesiumi madala sisalduse tunnusteks on nõrkus, tetaania, deliirium, krambid,
segasus ja südamerütmi kiirenemine. Kui teil tekib mõni loetletud sümptomitest, võtke
kohe ühendust oma arstiga. Magneesiumi madala sisaldus võib põhjustada ka kaaliumi
või kaltsiumi sisalduse langust veres. Teie arst võib teil regulaarselt vereanalüüse lasta
teha, et kontrollida magneesiumi sisaldust veres;
•
soolepõletik (põhjustab kõhulahtisust).
Nexium võib väga harvadel juhtudel mõjutada leukotsüüte, põhjustades immuunpuudulikkust.
Kui teil tekib selliste haigusnähtudega infektsioon, nagu palavik koos raske üldseisundiga või
palavik koos paikse infektsiooniga, nagu valu kaelas, kurgus või suus või urineerimishäired,
peate te nii kiiresti kui võimalik rääkima oma arstiga vereanalüüsi tegemiseks, et välja
lülitada võimalikku agranulotsütoosi. Sellisel juhul on tähtis, et te teavitate arsti ravimitest,
mida te kasutate.
Versioon 18
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite
ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi
ohutusest.
5. Kuidas NEXIUM säilitada
•
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
•
Hoida temperatuuril kuni 30 ºC.
•
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendile ja
pudelile pärast EXP. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
•
Hoida tablette originaalpakendis (blistris) või hoida pakend tihedalt suletuna, niiskuse
eest kaitstult.
•
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt,
kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Nexium sisaldab
•
Toimeaine on esomeprasool (magneesiumtrihüdraadina).
Nexium, 20 mg on gastroresistentne tablett. Iga tablett sisaldab 20 mg esomeprasooli
(magneesiumtrihüdraadina).
Nexium, 40 mg on gastroresistentne tablett. Iga tablett sisaldab 40 mg esomeprasooli
(magneesiumtrihüdraadina).
•
Abiained on glütseroolmonostearaat 40-55, hüdroksüpropüültselluloos, hüpromelloos,
magneesiumstearaat, metakrüülhappe etüülakrülaadi kopolümeer (1:1),
mikrokristalliline tselluloos, sünteetiline parafiin, makrogool, polüsorbaat 80,
krospovidoon, naatriumstearüülfumaraat, suhkruterad (sahharoos ja maisitärklis), talk,
trietüültsitraat, värvained: raudoksiid (20 mg: punakaspruun, kollane, 40 mg:
punakaspruun) (E 172), titaandioksiid (E 171).
Kuidas Nexium välja näeb ja pakendi sisu
Nexium 20 mg tablett
heleroosa, piklik, kaksikkumer polümeerkattega tablett, millele on ühele poole sisse pressitud
20 mg ja teisele poole A
EH
Nexium 40 mg tablett
roosa, piklik, kaksikkumer polümeerkattega tablett, millele on ühele poole sisse pressitud 40
mg ja teisele poole A
EI
Nexium 20 mg, 40 mg: pudelis 7, 14, 28 või 140 (5x28) tabletti;
Nexium 20 mg, 40 mg: blisterpakendis 3, 7, 14, 28 või 140 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Versioon 18
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
AstraZeneca AB, S-151 85 Södertälje, Rootsi
Tootjad
Corden Pharma GmbH, Otto-Hahn Strasse, D-68723 Plankstadt, Saksamaa;
AstraZeneca AB, Gärtunavägen, SE-151 85 Södertälje, Rootsi
AstraZeneca UK Limited, Silk Road Business Park, Macclesfield, SK10 2NA,
Ühendkuningriik
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku
esindaja poole.
AstraZeneca Eesti OÜ
Järvevana tee 9
11314 Tallinn
Tel: 6549 600
Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2015
Muud teabeallikad
Täpne teave selle ravimi kohta on Eesti Ravimiameti kodulehel.
Versioon 18
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Nexium, 20 mg gastroresistentsed tabletid
Nexium, 40 mg gastroresistentsed tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
20 mg: iga gastroresistentne tablett sisaldab 22,3 mg esomeprasoolmagneesiumtrihüdraati, mis vastab
20 mg esomeprasoolile.
40 mg: iga gastroresistentne tablett sisaldab 44,5 mg esomeprasoolmagneesiumtrihüdraati, mis vastab
40 mg esomeprasoolile.
Teadaolevat toimet omavad abiained:
20 mg: iga gastroresistentne tablett sisaldab 28 mg sahharoosi.
40 mg: iga gastroresistentne tablett sisaldab 30 mg sahharoosi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Gastroresistentne tablett
20 mg: heleroosa, piklik, kaksikkumer õhukese polümeerikilega kaetud tablett, millele on ühele poole
sisse pressitud 20 mg ja teisele poole
A
EH
40 mg: roosa, piklik, kaksikkumer õhukese polümeerikilega kaetud tablett, millele on ühele poole sisse
pressitud 40 mg ja teisele poole A
EI
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Nexiumi tabletid on täiskasvanutel näidustatud:
Gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD) korral:
- refluksösofagiidi ravi,
- refluksösofagiidi säilitusravi retsidiivide vältimiseks,
- refluksösofagiidita haigeil sümptomaatiline ravi vajadusel
Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi raviks kombinatsioonis
antibiootikumidega.
Mittesteroidse põletikuvastase ravimi pikaajalise kasutamisega seotud maohaavandi raviks.
Mittesteroidse põletikuvastase ravimi pikaajalise kasutamisega seotud mao- ja
kaksteistsõrmikuhaavandi profülaktikaks kõrge riskiga patsientidel.
Mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandi verejooksu retsidiivi vältimiseks pärast esmast veenisisest ravi.
Zollingeri-Ellisoni sündroomi raviks.
Nexiumi tabletid on noorukitel näidustatud alates 12-st eluaastast:
Gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD) korral:
Versioon 16
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
- refluksösofagiidi ravi,
- refluksösofagiidi säilitusravi retsidiivide vältimiseks,
- refluksösofagiidita haigeil sümptomaatiline ravi vajadusel
Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi raviks kombinatsioonis
antibiootikumidega.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud
Gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD)
- erosiivse refluksösofagiidi ravi:
40 mg üks kord ööpäevas, 4 nädala vältel. Ravile halvasti alluva ösofagiidi korral või sümptomite
püsimisel on soovitatav ravi jätkata veel 4 nädala vältel.
- säilitusravi retsidiivide vältimiseks paranenud ösofagiidiga haigetel:
20 mg üks kord ööpäevas.
- gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi :
Ilma morfoloogiliselt tõestatud ösofagiidita patsientidele 20 mg üks kord ööpäevas. Juhul, kui
sümptomid püsivad veel üle 4 nädala, tuleb võimalikku põhjust korduvalt uurida. Pärast
haigussümptomite kadumist võib retsidiivi vältimiseks jätkata ravimi kasutamist vajadusel (20 mg
ööpäevas). Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega ravitud patsientidel, kellel on suurenenud risk
mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite tekkeks, ei soovitata järgnevat sümptomite kontrolli, kasutades
vajadusel annustamist.
Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi kombinatsioonis
sobivate antibiootikumidega
- H. pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi raviks ja H. pylori infektsiooniga seotud
peptilise haavandi retsidiivi vältimiseks:
Nexium 20 mg koos 1 g amoksitsillini ja 500 mg klaritromütsiiniga 2 korda ööpäevas ühe nädala
jooksul.
Patsiendid, kes vajavad pikaajalist ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega
- mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest põhjustatud maohaavandite ravi:
Üldjuhul manustatakse 20 mg üks kord ööpäevas. Ravi kestus on 4...8 nädalat.
- mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest põhjustatud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite
profülaktika kõrge riskiga patsientidel:
20 mg üks kord ööpäevas.
Mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandi verejooksu retsidiivi vältimine pärast esmast veenisisest ravi
40 mg üks kord ööpäevas nelja nädala jooksul. Suukaudsele ravile peab eelnema veenisisene ravi
mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandi verejooksu retsidiivi vältimiseks.
Zollingeri-Ellisoni sündroom
Soovituslik algannus on Nexium 40 mg 2 korda ööpäevas. Antud annust peab individuaalselt
kohaldama ja ravi jätkama seni, kuni see on kliiniliselt näidustatud. Kliinilistele andmetele tuginedes
on enamusel patsientidest sümptomid kontrolli all 80...160 mg annuse esomeprasooli juures ööpäevas.
Kui annus ületab 80 mg ööpäevas, tuleb annust jagada ning manustada kaks korda päevas.
Patsientide eripopulatsioonid
Kasutamine neerupuudulikkusega patsientidel
Versioon 16
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
Annuse kohandamine neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole vajalik. Raske neerupuudulikkusega
patsientide ravi osas puudub vastav kliiniline kogemus, seetõttu tuleb neil ravimit kasutada erilise
ettevaatlikkusega (vt lõik 5.2).
Kasutamine maksapuudulikkusega patsientidel
Annuse kohandamine kerge kuni mõõduka raskusega maksafunktsiooni häirega patsientidel ei ole
vajalik. Tõsise maksapuudulikkusega patsientide ravis ei tohi ületada maksimaalset annust 20 mg
päevas (vt lõik 5.2).
Kasutamine eakatel patsientidel
Annuse kohandamine eakatel patsientidel ei ole vajalik.
Lapsed
Noorukid alates 12-st eluaastast
Gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD)
- erosiivse refluksösofagiidi ravi:
40 mg üks kord ööpäevas, 4 nädala vältel. Ravile halvasti alluva ösofagiidi korral või sümptomite
püsimisel on soovitatav ravi jätkata veel 4 nädala vältel.
- säilitusravi retsidiivide vältimiseks paranenud ösofagiidiga haigetel:
20 mg üks kord ööpäevas.
- gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi :
Ilma morfoloogiliselt tõestatud ösofagiidita patsientidele 20 mg üks kord ööpäevas. Juhul, kui
sümptomid püsivad veel üle 4 nädala, tuleb võimalikku põhjust korduvalt uurida. Pärast
haigussümptomite kadumist võib retsidiivi vältimiseks jätkata ravimi kasutamist 20 mg ööpäevas.
Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi
Sobiva kombinatsioonravi valikul tuleb arvestada ametlikke riiklikke, regionaalseid ja paikseid
juhiseid bakteriaalse resistentsuse, ravi kestuse (tavaliselt 7 päeva, kuni 14 päeva) ja soovitusliku
antibiootikumide kasutamise osas.
Ravi toimub spetsialisti järelevalve all.
Manustamissoovitus on järgmine:
Kehakaal
Manustamine
30-40 kg
Kombinatsioonravi kahe antibiootikumiga: Nexium 20 mg,
amoksitsilliin 750 mg ja klaritromütsiin 7,5 mg/kg kehakaalu kohta
koos manustatuna kaks korda ööpäevas ühe nädala jooksul
>40 kg
Kombinatsioonravi kahe antibiootikumiga: Nexium 20 mg,
amoksitsilliin 1 g ja klaritromütsiin 500 mg koos manustatuna kaks
korda ööpäevas ühe nädala jooksul
Alla 12-aastased lapsed
Alla 12-aastaste laste ravis on võimalus kasutada Nexium i.v. (vt. Nexium i.v. Ravimi omaduste
kokkuvõtet).
Tabletid tuleb koos vedelikuga tervelt alla neelata. Tablette ei tohi katki närida ega purustada.
Tableti võib lahustada ka karboniseerimata vees. Teisi vedelikke mitte tarvitada. Lahustada tablett neelata alla koos pelletitega kohe või 30 minuti jooksul. Loputada klaas poole klaasi veega ja juua.
Pelleteid ei tohi närida ega purustada.
Kui patsient ei saa neelata võib tableti lahustada karboniseerimata vees ja manustada
nasogastraalsondi kaudu. Valitud süstla ja sondi omavaheline sobivus peab olema hoolikalt
kontrollitud. Manustamine nasogastraalsondi kaudu vt lõik 6.6.
Versioon 16
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine, asendatud bensimidasoolide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete
suhtes.
Esomeprasooli koosmanustamine nelfinaviiriga ei ole soovitatav (vt lõik 4.5).
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Mistahes muude kasvajale viitavate sümptomite ilmnemisel (nt märkimisväärne kehakaalu langus,
korduv oksendamine, neelamisraskus, veriköha või veriroe) ning kui kahtlustatakse või esineb
teadaolev maohaavand, tuleb välistada selle pahaloomulisus, sest ravi Nexiumiga võib leevendada
sümptomeid ja raskendada kasvaja diagnoosimist.
Pikaajaline kasutamine
Pikaajalisel ravil olevad patsiendid (eriti need, kelle ravi on kestnud üle aasta) peaksid olema
regulaarse järelvalve all.
Vajadusel kasutamine
Patsiendid, kes tarvitavad ravimit vastavalt vajadusele, peavad võtma ühendust oma raviarstiga, kui
nende haiguse sümptomaatika või iseloom muutub.
Helicobacter pylori infektsiooni ravi
Esomeprasooli määramisel Helicobacter pylori infektsiooni raviks tuleb arvestada kõigi kolme
komponendi omavahelise koostoime võimalusega. Klaritromütsiin on tugev CYP3A4 inhibiitor ning
kolmikravi määramisel patsiendile, kes samal ajal tarvitab ka teisi CYP3A4 kaudu metaboliseeruvaid
ravimeid nagu tsisapriid, tuleb arvestada klaritromütsiini vastunäidustusi ja koostoimeid.
Gastrointestinaalsed infektsioonid
Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib põhjustada seedetrakti infektsioonide, nagu Salmonella ja
Campylobacteri riski vähest tõusu (vt lõik 5.1).
B -vitamiini imendumine
12
Sarnaselt teiste hapet blokeerivate ravimitega võib omeprasool vähendada B12-vitamiini
(tsüanokobalamiin) imendumist hüpo- või akloorhüdria tõttu. Seda võimalust tuleb pikaajalisel ravil
arvestada vähenenud depooga patsientidel ning nendel, kellel on teadaolevad riskitegurid B12-vitamiini
puudulikuks imendumiseks.
Hüpomagneseemia
Patsientidel, keda on prootonpumbainhibiitoritega (PPI), sealhulgas esomeprasooliga, ravitud
vähemalt kolm kuud (tavaliselt üks aasta), on täheldatud rasket hüpomagneseemiat.
Hüpomagneseemia võib anda raskeid manifestatsioone, nagu nõrkust, tetaaniat, deliiriumit, krampe,
segasust ja ventrikulaarset arütmiat, mille algus võib olla peidetud ning jäetud tähelepanuta. Enamusel
patsientidest taandus hüpomagneseemia pärast magneesiumi asendusravi ning PPI ravi katkestamist.
PPI pikaajalist ravi vajavatel patsientidel või nendel, kes kasutavad PPI kombinatsioonis digoksiini või
hüpomagneseemiat tekitavate ravimitega (nt diureetikumid), tuleb magneesiumi taset seerumis mõõta
enne PPI ravi alustamist ning regulaarselt selle järel.
Luumurdude riski tõus
Prootonpumbainhibiitorid, eriti manustatuna kõrgetes annustes pika aja jooksul (>1 aasta), võivad
mõõdukalt tõsta puusa, randme ja lülisamba murdude riski eelkõige eakatel või teiste määratletud
riskitegurite juuresolekul. Vaatlusuuringutes on ilmnenud, et prootonpumbainhibiitorid võivad
luumurdude riski taset tõsta 10-40%. Riski tõus tekib osaliselt ka teiste riskitegurite tõttu. Tõusnud
osteoporoosi riskiga patsiendid peaksid saama ravi vastavalt kehtivatele kliinilistele haigusjuhistele
ning nad peaksid kasutama D-vitamiini ja kaltsiumi piisavas koguses.
Versioon 16
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
Kombinatsioon teiste ravimitega
Esomeprasooli ja atasanaviiri samaaegne manustamine ei ole soovitatav (vt lõik 4.5). Kui atasanaviiri
ja prootonpumba inhibiitori kombinatsiooni peetakse vältimatuks, soovitatakse tähelepanelikku
kliinilist jälgimist kombinatsiooni puhul, kus atasanaviiri annust suurendatakse kuni 400 mg koos
100 mg ritonaviiriga. Esomeprasooli annus ei tohi ületada 20 mg.
Esomeprasool omab CYP2C19 pärssivat toimet. Esomeprasoolravi alustamisel või lõpetamisel tuleb
tähelepanu pöörata võimalikele koostoimetele CYP2C19 vahendusel metaboliseeruvate ravimitega.
Klopidogreeli ja omeprasooli vahel on täheldatud koostoimet (vt lõik 4.5); selle kliiniline tähendus on
teadmata. Ennetava abinõuna tuleb esomeprasooli ja klopidogreeli koosmanustamist vältida.
Esomeprasooli määramisel vajadusel kasutamiseks tuleb arvestada koostoimete võimalust teiste
ravimitega, mis tekib esomeprasooli muutliku kontsentratsiooni tõttu seerumis. Vt lõik 4.5.
Sahharoos
See ravim sisaldab sahharoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-
galaktoosi imendumishäire või sahharaasi-isomaltaasi puudulikkus, ei tohi seda ravimit kasutada.
Toime labortestidele
Tõusnud CgA tase võib segada neuroendokriinkasvajate uuringuid. Toime vältimiseks tuleb
esomeprasoolravi ajutiselt katkestada vähemalt viis päeva enne CgA mõõtmist.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Esomeprasooli toime teiste ravimite farmakokineetikale
Antiretroviraalsed ravimid
On teada, et omeprasool omab koostoimet mõnede antiretroviraalsete ravimitega. Teatatud
koostoimete kliiniline tähtsus ja toimemehhanism ei ole lõplikult selge. Maosisaldise happelisuse
vähenemine võib muuta antiretroviraalse ravimi imendumist. Teiseks võimalikuks
koostoimemehhanismiks on CYP219.
Omeprasooliga koosmanustamisel on teatatud mõnede antiretroviraalsete ravimite, nagu atasanaviir ja
nelfinaviir, seerumi taseme vähenemisest, mistõttu koosmanustamine ei ole soovitav. Omeprasooli (40
mg üks kord ööpäevas) ja atasanaviiri/ritonaviiri (300 mg/100 mg) koosmanustamine tervetele
vabatahtlikele tekitas atasanaviiri ekspositsiooni olulist langust (ligikaudu 75% järgmistes näitajates:
AUC, C
ja C ). Atasanaviiri annuse tõstmine kuni 400 mg-le ei kompenseerinud omeprasooli
max
min
mõju. Omeprasooli (20 mg üks kord ööpäevas) ja atasanaviiri/ritonaviiri (400 mg/100 mg)
koosmanustamine tervetele vabatahtlikele tekitas atasanaviiri ekspositsiooni languse ligi 30% võrra
võrreldes ekspositsiooniga atasanaviiri/ritonaviiri kasutamisel annuses 300 mg/100 mg üks kord
ööpäevas ilma omeprasoolita. Omeprasooli (40 mg üks kord ööpäevas) manustamisel koos
nelfinaviiriga vähenesid nelfinaviiri AUC, C
ja C 36…39% ning aktiivse metaboliidi M8 samad
max
min
näitajad 75…92%. Omeprasooli ja esomeprasooli sarnaste farmakodünaamiliste toimete ja
farmakokineetiliste omaduste tõttu ei ole esomeprasooli ja atasanaviiri koosmanustamine soovitatav
(vt lõik 4.4) ning esomeprasooli ja nelfinaviiri koosmanustamine on vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Sakvinaviiri (koos samaaegse ritonaviiriga) kohta on teateid tõusnud tasemest (80...100%) seerumis
samaaegse omeprasoolravi (40 mg üks kord ööpäevas) puhul. Omeprasoolravil annuses 20 mg üks
kord ööpäevas ei ilmnenud toimet darunaviiri ega amprenaviiri ekspositsioonidele (mõlemad ravimid
kombinatsioonis ritonaviiriga). Esomeprasoolravil annuses 20 mg üks kord ööpäevas ei ilmnenud
toimet amprenaviiri ekspositsioonile (koos või ilma ritonaviirita). Omeprasoolravil annuses 40 mg üks
kord ööpäevas ei ilmnenud toimet lopinaviiri ekspositsioonile (koos ritonaviiriga).
Metotreksaat
Mõnedel juhtudel on teatatud metotreksaadi taseme tõusust, kui metotreksaati on kasutatud
samaaegselt prootonpumbainhibiitoritega. Suures annuses metotreksaadi manustamisel võib osutuda
vajalikuks esomeprasooli ravi ajutine katkestamine.
Versioon 16
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
Takroliimus
On teatatud takroliimuse plasmakontsentratsiooni tõusust esomeprasooli samaaegsel manustamisel.
Takroliimuse kontsentratsioonide ja neerufunktsiooni (kreatiniini kliirens) jälgimist tuleb tõhustada ja
takroliimuse annust vajadusel muuta.
pH tasemest sõltuvalt imenduvad ravimid
Maohappe pärssimine esomeprasooli ja teiste prootonpumbainhibiitorite ravi ajal võib vähendada või
suurendada teiste mao pH tasemest sõltuva imendumisega ravimite imendumist. Sarnaselt happesekretsiooni pärssivate ravimitega väheneb esomeprasooli samaaegsel manustamisel
ketokonasooli, itrakonasooli ja erlotiniibi imendumine, samal ajal kui digoksiini imendumine
suureneb. Samaaegne ravi omeprasooli (20 mg ööpäevas) ja digoksiiniga suurendas tervetel isikutel
digoksiini biosaadavust 10% võrra (kuni 30% kahel isikul kümnest). Digoksiini toksilisuse kohta on
harva teatatud. Siiski tuleb rakendada ettevaatust suures annuses digoksiini manustamisel eakatele
patsientidele. Nendel juhtudel tuleb rakendada digoksiini ravi jälgimist.
CYP2C19 vahendusel metaboliseeruvad ravimid
Esomeprasool inhibeerib CYP2C19 isoensüümi, mille kaudu ravim peamiselt metaboliseerub. Seega
esomeprasooli kombineerimisel teiste CYP2C19 kaudu metaboliseeritavate ravimitega nagu
diasepaam, tsitalopraam, imipramiin, klomipramiin, fenütoiin jt, võib viimaste plasmakontsentratsioon
suureneda ning tekkida vajadus nende annuste vähendamiseks. Eriti tuleb seda asjaolu silmas pidada
esomeprasooli määramisel ainult raviks vajadusel.
Diasepaam
Tervetele vabatahtlikele diasepaami ja 30 mg esomeprasooli samaaegsel manustamisel vähenes
diasepaami CYP2C19 kliirens 45% võrra.
Fenütoiin
Samaaegsel fenütoiini ja 40 mg esomeprasooli manustamisel epileptikutele suurenes fenütoiini
plasmasisaldus 13% võrra. Kui ravi esomeprasooliga on alustatud või lõpetatud, on soovitav jälgida
fenütoiini kontsentratsiooni plasmas.
Vorikonasool
Omeprasool (40 mg üks kord ööpäevas) suurendas vorikonasooli (CYP2C19 substraadi) Cmax 15% ja
AUC-d 41% võrra.
Tsilostasool
Omeprasool ja esomeprasool omavad CYP2C19 pärssivat toimet. Tervetele vabatahtlikele annuses 40
mg manustatud omeprasool suurendas tsilostasooli Cmax ja AUC vastavalt 18% ja 26% ning samu
näitajaid tsilostasooli aktiivsel metaboliidil vastavalt 29% ja 69%.
Tsisapriid
Kui tervetele vabatahtlikele manustati samaaegselt tsisapriidi ja 40 mg esomeprasooli, suurenes
viimase plasmakontsentratsioon/aeg kõvera alune pindala (AUC) 32% ja eliminatsiooni
poolväärtusaeg pikenes 31% võrra, kuid ei tekkinud tsisapriidi plasmakontsentratsiooni
märkimisväärset suurenemist. Ainult tsisapriidi manustamisel täheldati vähest QT-intervalli
pikenemist, kuid tsisapriidi ja esomeprasooli koosmanustamisel intervalli edasist pikenemist ei
täheldatud (vt ka lõik 4.4).
Varfariin
Kliinilises uuringus tervetel vabatahtlikel, kus manustati 40 mg esomeprasooli samaaegselt
varfariiniga, täheldati, et koagulatsiooniajad jäid lubatud vahemikku. Siiski on suukaudse
esomeprasooli kasutamisel samaaegselt varfariiniga üksikjuhtudel täheldatud kliiniliselt olulist INR-
väärtuste tõusu. Soovitatav on varfariini ja teiste kumariini derivaatidega samaaegse ravi alustamisel
ning lõpetamisel jälgida vastavaid näitajaid.
Klopidogreel
Versioon 16
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
Tervetel vabatahtlikel läbiviidud uuringutes on ilmnenud farmakokineetiline/farmakodünaamiline
koostoime klopidogreeli (300 mg algannuses/75 mg ööpäevases säilitusannuses) ja esomeprasooli (40
mg suukaudselt ööpäevas) vahel, mille korral langes klopidogreeli aktiivse metaboliidi
plasmakontsentratsioon keskmiselt 40% võrra; sellest tulenevalt vähenes (ADP indutseeritud)
trombotsüütide agregatsiooni maksimaalne pärssimine keskmiselt 14% võrra.
Tervetel vabatahtlikel läbiviidud uuringus, milles manustati klopidogreeli koos fikseeritud annuses
esomeprasooli (20 mg) ja atsetüülsalitsüülhappega (81 mg) võrreldes ainult klopidogreeli saava
rühmaga, langes klopidogreeli aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon peaaegu 40%. Siiski, (ADP
indutseeritud) trombotsüütide agregatsiooni maksimaalse pärssimise tase oli võrdne klopidogreeli ja
klopidogreel+kombinatsiooni (esomeprasool ja atsetüülsalitsüülhape) rühmades, tõenäoliselt madalas
annuses antud atsetüülsalitsüülhappe tõttu.
Mitmetest vaatlusuuringutest on saadud vastuolulisi tulemusi kardiovaskulaarsete tromboembooliliste
sündmuste riski tõusu kohta klopidogreeli ja esomeprasooli koosmanustamisel. Ettevaatusabinõuna
klopidogreeli samaaegset kasutamist ei soovitata.
Uuritud ravimid, millel puudub kliiniliselt oluline koostoime
Amoksitsilliin ja kinidiin
Esomeprasool ei oma kliiniliselt olulist toimet amoksitsilliini või kinidiini farmakokineetikale.
Naprokseen või rofekoksiib
Esomeprasooli samaaegsel manustamisel kas naprokseeni või rofekoksiibiga ei leitud lühiajalistes
uuringutes ühtegi kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet.
Teiste ravimite toime esomeprasooli farmakokineetikale
CYP2C19 ja/või CYP3A4 pärssivad ravimid
Esomeprasool metaboliseerub CYP2C19 ja CYP3A4 isoensüümide vahendusel. Samaaegsel
esomeprasooli ja CYP3A4 inhibiitori klaritromütsiini (500 mg kaks korda ööpäevas) manustamisel
esomeprasooli AUC kahekordistub. Samaaegsel esomeprasooli ja CYP2C19 ning CYP3A4
kombineeritud inhibiitori manustamisel võib esomeprasooli ekspositsioon (AUC) enam kui
kahekordistuda. CYP2C19 ja CYP3A4 inhibiitor vorikonasool suurendas omeprasooli AUCτ-d 280%
võrra. Esomeprasooli annuse kohandamine ei ole kummaski olukorras regulaarselt vajalik. Ometi
tuleb annuse kohandamist kaalutleda raske maksakahjustusega patsientidel ja kui on näidustatud
pikaajaline ravi.
CYP2C19 ja/või CYP3A4 indutseerivad ravimid
CYP2C19 või CYP3A4 ensüümide teadaolevad indutseerijad (nt rifampitsiin ja liht-naistepuna)
võivad esomeprasooli ainevahetuse kiirendades langetada esomeprasooli taset seerumis.
Lapsed
Uuringud koostoimete kindlakstegemiseks on teostatud ainult täiskasvanutel.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Nexiumi kasutamise kohta raseduse ajal on vähe kliinilisi andmeid. Ratseemilise segu, omeprasooli,
kasutamine raseduse ajal ei ole põhjustanud malformatsioone ega lootetoksilisust. Loomkatsed ei ole
näidanud esomeprasooli otsest ega kaudset embrüonaalset/fetaalset arengut kahjustavat toimet.
Ratseemilise seguga tehtud loomkatsetes ei leitud otsest ega kaudset kahjustavat toimet rasedusele,
sünnitusele või postnataalsele arengule. Rasedatele tuleb ravimit määrata ettevaatusega.
Mõõdukas hulk rasedusega seotud andmeid (300…1000 rasedust) ei viita esomeprasooli
malformatiivsele või loote/vastsündinu toksilisusega seotud toimele.
Loomkatsetes ei ilmne otsest või kaudset kahjustavat toimet, mis võiksid tuleneda reproduktiivsest
toksilisusest (vt lõik 5.3).
Versioon 16
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
Imetamine
Pole teada, kas esomeprasool eritub rinnapiima. Esomeprasooli toime kohta vastsündinutel/väikelastel
puuduvad piisavad andmed. Nexiumi kasutamine rinnaga toitmise ajal ei ole soovitatav.
Fertiilsus
Loomkatsetes suukaudse ratseemilise seguga (omeprasool) ei ilmne fertiilsust puudutavaid toimeid.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Esomeprasoolil on kerge toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Teatatud on
pearinglusest (aeg-ajalt) ja nägemise ähmastumisest (harv) (vt lõik 4.8). Nende seisunditega
patsientidel ei ole soovitav autot juhtida ega masinaid käsitseda.
4.8.
Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimete profiili kokkuvõte
Peavalu, kõhuvalu, kõhulahtisus ja iiveldus on kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimeteks kliinilistes
uuringutes (ning turuletuleku järgselt). Lisaks on ohutusprofiil sarnane arvestades erinevaid
ravimvorme, ravi näidustusi, vanuserühmi ja patsientide rühmi. Annusest sõltuvaid kõrvaltoimeid ei
ole täheldatud.
Kõrvaltoimete tabel
Kliinilistes uuringutes esomeprasooliga ning ravimi registreerimisjärgsel perioodil kasutamisel on
täheldatud või oletatud järgmisi kõrvaltoimeid. Ükski kõrvaltoimetest ei ole teadaolevalt annusest
sõltuv. Kõrvaltoimed klassifitseeritakse vastavalt esinemissagedustele ja organsüsteemide klassidele.
Esinemissagedus on määratletud järgmiselt: sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni 1/100);
harv (≥1/10000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10000); teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete
alusel).
Organsüsteemi klass
Esinemissagedus
Kõrval
Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv
Leukopeenia,
trombotsütopeenia
Väga harv
Agranulotsütoos,
pantsütopeenia
Immuunsüsteemi häired
Harv
Ülitundlikkusreaktsioonid nt
palavik, angioödeem,
anafülaktiline reaktsioon/šokk
Ainevahetus- ja toitumishäired
Aeg-ajalt
Perifeerne turse
Harv
Hüponatreemia
Teadmata
Hüpomagneseemia (vt lõik 4.4);
raske hüpomagneseemia võib
tekkida seoses
hüpokaltseemiaga.
Hüpomagneseemia võib
tekkida ka seoses
hüpokaleemiaga.
Psühhiaatrilised häired
Aeg-ajalt
Unetus
Harv
Agiteeritus, segasus,
depressioon
Väga harv
Agressiivsus, hallutsinatsioonid
Närvisüsteemi häired
Sage
Peavalu
Aeg-ajalt
Segasus, paresteesia, unisus
Harv
Maitsetundlikkuse häired
Silma kahjustused
Harv
Nägemise ähmastumine
Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt
Pearinglus
Versioon 16
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
Respiratoorsed, rindkere ja
Harv
Bronhospasm
mediastiinumi häired
Seedetrakti häired
Sage
Kõhuvalu, kõhukinnisus,
kõhulahtisus, puhitus,
iiveldus/oksendamine
Aeg-ajalt
Suukuivus
Harv
Stomatiit, gastrointestinaalne
kandidoos
Teadmata
Mikroskoopiline koliit
Maksa ja sapiteede häired
Aeg-ajalt
Maksa ensüümide aktiivsuse
suurenemine
Harv
Hepatiit kollasusega või ilma
Väga harv
Maksapuudulikkus,
entsefalopaatia eelneva
maksakahjustusega patsientidel
Naha ja naha aluskoe
Aeg-ajalt
Dermatiit, sügelus, lööve,
kahjustused
urtikaaria
Harv
Alopeetsia, valgustundlikkus
Väga harv
Erythema multiforme, Stevens-
Johnsoni sündroom, toksiline
epidermolüüs (TEN)
Lihas-skeleti ja sidekoe
Aeg-ajalt
Puusa-, randme- või
kahjustused
lülisambamurd (vt lõik 4.4)
Harv
Artralgia, müalgia
Väga harv
Lihasnõrkus
Neerude ja kuseteede häired
Interstitsiaalne nefriit; mõnel
patsiendil on teatatud
samaaegsest
neerupuudulikkusest
Reproduktiivse süsteemi ja
Väga harv
Günekomastia
rinnanäärme häired
Üldised häired ja
Harv
Halb enesetunne, suurenenud
manustamiskoha reaktsioonid
higistamine
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9
Üleannustamine
Tahtliku üleannustamise kohta puuduvad andmed. 280 mg annuse suukaudse manustamise järgselt
ilmnesid seedetrakti nähud ja nõrkus. Ühekordsel 80 mg esomeprasooli suukaudsel kasutamisel
ohtlikke tagajärgi ei ilmnenud.
Spetsiifilist antidooti ravimile ei ole teada. Esomeprasool seondub ulatuslikult plasmavalkudega ega
ole seetõttu dialüüsitav. Nii nagu igal üleannustamise juhtumil, peab ravi olema sümptomaatiline ning
tuleb rakendada üldisi toetavaid meetmeid.
5.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1
Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: Maomahla happesusega seotud häirete raviks kasutatavad ained,
prootonpumba inhibiitorid, ATC-kood: A02B C05
Versioon 16
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
Esomeprasool on omeprasooli S-isomeer, mis vähendab maohappe sekretsiooni spetsiifilise
toimemehhanismiga: parietaalrakkude prootonpumba inhibeerimisega. Nii omeprasooli R- kui S-
isomeeril on sarnane farmakodünaamiline aktiivsus.
Toimemehhanism
Esomeprasool on nõrk alus, mis kontsentreerub ning muutub aktiivvormiks parietaalrakkude
sekretoorsete kanalikeste tugevalt happelises keskkonnas, kus ta inhibeerib ensüüm H+K+-ATP-aasi -prootonpumpa ja inhibeerib sellega nii basaalset kui ka stimuleeritud happesekretsiooni.
Farmakodünaamilised toimed
Pärast esomeprasooli 20 mg ja 40 mg suukaudse annuse manustamist avaldub toime umbes 1 tunni
möödudes. Pärast 20 mg esomeprasooli korduvat kasutamist üks kord päevas 5 päeva jooksul, vähenes
pentagastriini stimuleerimise tagajärjel maksimaalne happesekretsioon 90%, mõõdetuna 6…7 tundi
pärast 5. päeval manustatud annust.
Pärast viiepäevast suukaudset esomeprasooli manustamist annustes 20 mg ja 40 mg püsis
gastroösofageaalse reflukshaigusega-patsientidel maokeskkonna pH üle 4 keskmiselt 13 tundi ja 17
tundi ööpäevas. Patsientide osakaal, kelle maokeskkonna pH 20 mg esomeprasooli manustamisel püsis
üle 4 vähemalt 8 tundi, oli 76%, 12 tundi - 54% ja 16 tundi - 24%. Vastavad parameetrid 40 mg
esomeprasooli manustamisel olid 97%, 92% ja 56%.
Kasutades plasmakontsentratsiooni asendusparameetrina AUC-d, on võimalik näidata, et
happesekretsiooni pärssiva toime tugevnemine on seotud AUC suurenemisega.
Umbes 78% refluksösofagiidiga patsientidest paraneb 40 mg esomeprasooli 4-nädalase, 93%
patsientidest 8-nädalase kasutamise järel.
Ühenädalane ravi 20 mg esomeprasooliga 2 korda päevas koos sobivate antibiootikumidega tagab H.
pylori eradikatsiooni umbes 90% patsiendidest. Pärast 1-nädalast eradikatsioonravi tüsistumata
duodenaalhaavandi puhul ei ole monoteraapia antisekretoorse preparaadiga enam vajalik.
Randomiseeritud topeltpimedas kontrollitud kliinilises uuringus osalenud endoskoopiliselt tõestatud
peptilise haavandi verejooksuga, kirjeldatud kui Forrest Ia, Ib, IIa või IIb (vastavalt 9%, 43%, 38% ja
10%) rühma patsiendid randomiseeriti Nexium I.V. süstelahuse rühma (n=375) või platseeborühma
(n=389). Endoskoopilise ravi järgselt manustati patsientidele 30-minutilise veenisisese infusioonina
kas 80 mg esomeprasooli, millele järgnes püsiinfusioon 8 mg/h või platseebot 72 tunni jooksul. Pärast
esmast 72-tunnist perioodi said kõik patsiendid 40 mg suukaudset ravimit Nexium 27 päeva jooksul
maohappesuse langetamiseks. Verejooks retsidiveerus 3 päeva jooksul 5,9%-l Nexium I.V. rühma
patsientidest ning 10,3%-l platseeborühma patsientidest. 30. ravijärgsel päeval tekkis verejooksu
retsidiiv vastavalt 7,7%-l ja 13,6%-l patsientidest.
Ravi ajal antisekretoorse preparaadiga suureneb seerumi gastriini hulk, vastusena alanenud
happesekretsioonile. Samal põhjusel suureneb ka kromograniin A (CgA) tase seerumis. CgA taseme
tõus võib mõjutada neuroendokriinsete tuumorite uuringute tulemust. Kirjandusest saadud andmetele
tuginedes tuleb ravi prootonpumbainhibiitoritega katkestada viis kuni neliteist päeva enne CgA
mõõtmist. Mõõtmist võib korrata, kui tase seerumis ei ole normaliseerunud.
Nii esomeprasooli pikaajaliselt saavatel lastel kui täiskasvanutel on täheldatud ECL-rakkude arvu
suurenemist, mis võib olla seotud gastriini seerumitaseme tõusuga. Sellel leiul ei ole tõenäoliselt
kliinilist tähtsust.
Antisekretoorse preparaadi pikaaegsel kasutamisel on täheldatud vähest maonäärmete tsüstide
esinemissageduse suurenemist. Nimetatud muutus on happesekretsiooni pärssumise füsioloogiline
tagajärg ning möödub tavaliselt pärast ravi lõpetamist.
Maohappesuse vähenemisel igasugusel põhjusel, kaasa arvatud prootonpumba inhibiitorite
kasutamine, suureneb mao-sooletrakti normaalsesse mikrofloorasse kuuluvate bakterite hulk. Ravi
Versioon 16
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
prootonpumba inhibiitoritega võib vähesel määral suurendada mao-seedetrakti infektsioonide, nagu
Salmonella ja Campylobacter, tekkeriski, tõenäoliselt ka Clostridium difficile seedetrakti infektsiooni
tekkeriski haiglapatsientidel.
Kliiniline efektiivsus
Kahes kliinilises uuringus patsientidel, kes kasutasid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (sh
COX-2 selektiivseid), ilmnes Nexiumi parem maohaavandeid raviv toime kui võrdlusravimil
ranitidiinil.
Kahes kliinilises uuringus, kus võrdlusravimina kasutati platseebot, ilmnes Nexiumi parem toime
mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite tekke ärahoidmisel patsientidel (patsientide vanus >60 aastat
ja/või eelnenud haavandi olemasolu), kes kasutasid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (sh
COX-2 selektiivseid).
Lapsed
Uuringus, kus osalesid pikaajalist PPI ravi saavad pediaatrilised (<1 kuni 17-aastastel) GERD
patsiendid, arenes 61%-l lastest kliinilise tähenduseta ECL-rakkude hüperplaasia; atroofilise gastriidi
või kartsinoidide teket ei täheldatud.
5.2
Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Esomeprasool on happetundlik, mistõttu seda manustatakse suu kaudu sooles lahustuvate
enterokattega graanulite süsteemi MUPS (Multiple Unit Pellet System) abil. In vivo muundumine R-
isomeeriks on ebaoluline. Esomeprasooli imendumine seedetraktist on kiire, maksimaalne
plasmakontsentratsioon tekib 1…2 tunni möödudes pärast ravimi manustamist. Absoluutne
biosaadavus pärast ühekordset 40 mg annust on 64%, mis suureneb korduval üks-kord-päevas
manustamisel 89%-ni. 20 mg esomeprasooli annuse korral on nimetatud väärtused vastavalt 50% ja
68%.
Toit vähendab esomeprasooli imendumise määra ja kiirust, kuigi sellel pole olulist mõju
esomeprasooli toimele maokeskkonna happesusele.
Jaotumine
Jaotusruumala oli tervetel vabatahtlikel puhkeolekus ligikaudu 0,22 l/kg. Keskmiselt 97%
esomeprasoolist seondub vereplasma valkudega.
Biotransformatsioon
Esomeprasool metaboliseerub täielikult tsütokroom P450 süsteemi (CYP) vahendusel. Põhiosa
esomeprasooli metabolismist sõltub isoensüümist CYP2C19-st, mis vastutab esomeprasooli hüdroksü-ja desmetüülmetaboliitide tekke eest. Ülejäänu sõltub teisest spetsiifilisest isoensüümist, CYP3A4-st,
mis on vastutav esomeprasoolsulfooni, peamise metaboliidi tekke eest.
Eritumine
Allpool toodud parameetrid peegeldavad peamiselt funktsioneeriva CYP2C19 isoensüümiga isikute
farmakokineetikat, nn kiireid metaboliseerijaid.
Plasmakliirens on ligikaudu 17 l/t pärast ühekordse annuse ja ligikaudu 9 l/t korduval ravimi
manustamisel. Eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast ravimi korduvat üks kord päevas manustamist on
ligikaudu 1,3 tundi. Esomeprasool elimineerub plasmast täielikult ega kumuleeru manustamisel üks
kord päevas.
Esomeprasooli põhimetaboliidid ei oma toimet maohappe sekretsioonile.
Ligikaudu 80% suukaudu manustatud annusest eritub uriini kaudu metaboliitidena, ülejäänu roojaga.
Toimeainet muutumatul kujul on uriinist leitud alla 1%.
Lineaarsus/mittelineaarsus
Versioon 16
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
Esomeprasooli farmakokineetikat on uuritud annuste juures kuni 40 mg kaks korda ööpäevas. Plasma
kontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC) suureneb esomeprasooli korduval manustamisel ning
annab tulemuseks suurema kui annusega proportsionaalse AUC tõusu. Selline AUC muutus on seotud
esmase maksapassaaži käigus toimuva metabolismi aeglustumise ja seega süsteemse kliirensi
vähenemisega, mille põhjuseks on ensüüm CYP2C19 aktiivsuse pärssimine esomeprasooli ja/või tema
sulfoonmetaboliidi poolt.
Spetsiaalsed patsientide populatsioonid
Aeglased metaboliseerijad
Ligikaudu 3%-l populatsioonist puudub funktsioneeriv ensüüm CYP2C19, neid nimetatakse
aeglasteks metaboliseerijateks. Sellistel inimestel metaboliseerub esomeprasool tõenäoliselt CYP3A4
vahendusel. Pärast korduvat 40 mg esomeprasooli manustamist üks kord päevas oli aeglastel
metaboliseerijatel ravimi keskmine plasma kontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC) ligikaudu
100% kõrgem kui funktsioneeriva CYP2C19 ensüümiga isikutel (kiiretel metaboliseerijatel).
Keskmine plasmakontsentratsioon suurenes umbes 60%. Nimetatud iseärasused ei mõjuta siiski
esomeprasooli annustamisskeemi.
Sugu
Pärast ühekordset 40 mg esomeprasooli annust on naistel keskmine plasmakontsentratsioonikõvera
alune pindala 30% suurem kui meestel. Korduvmanustamisel üks kord ööpäevas soolisi erinevusi ei
ole täheldatud. Ka need andmed ei mõjuta esomeprasooli annustamisskeemi.
Maksatalitluse häire
Keskmise ja mõõduka raskusega maksatalitluse häirega patsientidel võib esomeprasooli metabolism
olla aeglustunud. Raskekujulise maksapuudulikkusega patsientidel on esomeprasooli AUC
kahekordistunud. Seetõttu ei tohi esomeprasooli päevast annust 20 mg raskekujulise
maksapuudulikkusega patsientide puhul ületada.
Manustamisel annuses üks kord ööpäevas ei kuhju esomeprasool ega tema peamised metaboliidid
plasmas.
Neerutalitluse häire
Kahjustunud neerutalitlusega patsientidel ei ole kliinilisi uuringuid läbi viidud. Kuna neerude kaudu
erituvad peamiselt esomeprasooli inaktiivsed metaboliidid, siis neerutalitluse häirega patsientidel
esomeprasooli metabolism arvatavasti ei muutu.
Vanemaealised
Esomeprasooli metabolism eakatel (71…80-aastastel) ei erine märkimisväärselt noorematest
täiskasvanutest.
Lapsed
12...18-aastased noorukid
20 mg ja 40 mg esomeprasooli korduvannustamisel on mõlema annuse puhul plasma
kontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC) ja aeg, mis kulub ravimi maksimaalse plasma
kontsentratsiooni saavutamiseks (t
) 12-18 aastastel, sarnane täiskasvanutega.
max
5.3
Prekliinilised ohutusandmed
Ohutusalase farmakoloogia, korduvmanustamisega teostatud toksilisuse, genotoksilisuse,
kartsinogeensuse ja reproduktsioonitoksilisuse uuringutes saadud mittekliinilistes andmetes erilist
potentsiaalset ohtu inimesele ei leitud. Kliinilistes uuringutes mittetäheldatud kõrvaltoimed, mis
ilmnesid loomkatsetes plasmakontsentratsioonide juures, mis olid sarnased kliinilistele
plasmakontsentratsioonidele ja mis võivad omada kliinilist tähendust, olid järgmised:
rottidel ratseemilise seguga teostatud pikaajalised kartsinogeensuse uuringud näitasid ECL-rakkude
hüperplaasiat ja kartsinoidide teket maos. Sellised toimed olid ilmselt seotud maohappe produktsiooni
vähenemise tõttu tekkinud väljendunud sekundaarse hüpergastrineemiaga.
Versioon 16
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
6.
FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1
Abiainete loetelu
Glütseroolmonostearaat 40-55,
hüdroksüpropüültselluloos,
hüpromelloos,
raudoksiid (20 mg tabletid: punakaspruun ja kollane; 40 mg tabletid: punakaspruun) (E 172),
magneesiumstearaat,
metakrüülhappe etüülakrülaadi kopolümeer (1:1),
mikrokristalliline tselluloos,
sünteetiline parafiin,
makrogool,
polüsorbaat 80,
krospovidoon,
naatriumstearüülfumaraat,
suhkruterad (sahharoos ja maisitärklis),
talk,
titaandioksiid (E 171),
trietüültsitraat.
6.2
Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3
Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4
Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ºC.
Hoida tablette originaalpakendis või hoida pakend tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.
6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu
- polüetüleenpudel vahekorgiga, polüpropüleenist keermega kork ja kuivatuskapsel
- alumiiniumblisterpakend
20 mg, 40 mg: pudelis 7, 14, 28, või 140 (5x28) tabletti;
20 mg, 40 mg: blisterpakendis 3, 7, 14, 28,või 140 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6
Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad.
Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Manustamine nasogastraalsondi kaudu
1. Panna tablett sobivasse süstlasse ja täita süstal ligikaudu 25 ml vee ja ligikaudu 5 ml õhuga.
Mõnede sondide puhul on lahustamiseks vajalik 50 ml vett, vältimaks mikrograanulite
kämpumist sondis.
2. Loksutada süstalt koheselt umbes 2 minuti jooksul tableti lahustamiseks.
Versioon 16
Ravimiametis kinnitatud 2015-01
3. Hoida süstalt püstises asendis ots ülalpool ja kontrollida, et ots ei oleks ummistunud.
4. Ühendada süstal sondiga, säilitades süstla püstist asendit.
5. Loksutada süstalt ja keerata süstla ots allapoole. Koheselt süstida 5-10 ml vedelikku sondi.
Seejärel pöörata süstal ümber ja loksutada (süstalt hoida ots üleval, vältimaks otsa
ummistumist).
6. Keerata süstla ots allapoole ja koheselt süstida teine 5-10 ml sondi. Korrata protseduuri, kuni
süstal on tühi.
7. Täita süstal 25 ml vee ja 5 ml õhuga ja vajadusel korrata punktis 5 kirjeldatut, et pesta ära kõik
jäägid, mis on süstlasse jäänud. Mõnede sondide jaoks on vajalik 50 ml vett.
7.
MÜÜGILOA HOIDJA
AstraZeneca AB
S-151 85 Södertälje
Rootsi
8.
MÜÜGILOA NUMBRID
Nexium, 20 mg: 371302
Nexium, 40 mg: 371402
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Nexium, 20 mg: 08.02.2002/31.01.2012
Nexium, 40 mg: 08.02.2002/31.01.2012
10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud jaanuaris 2015
Versioon 16
Ravimiametis kinnitatud 2015-01